Читайте также:
|
|
Аминазин (хлорпромазин, плегомазин, хлоразин, ларгактил и др.) представляет
собой белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Аминазин гигроскопичен, темнеет под влиянием света, хорошо растворяется в воде, этиловом спирте и хлороформе. Он практически не растворяется в диэтиловом эфире. Растворы аминазина имеют кислую реакцию. Аминазин экстрагируется органическими растворителями из щелочных растворов.
Применение. Действие на организм. Аминазин принадлежит к числу основных нейролептиков. Он усиливает действие снотворных, наркотических и местноанестезирующих веществ. Аминазин уменьшает проницаемость сосудов, снимает страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами
Метаболизм. Метаболизм аминазина довольно сложный. При метаболизме происходит гидроксилирование, сульфоокисление, N-деметилирование, разрыв боковой цепи и другие изменения в молекуле аминазина. По данным литературы, до настоящего времени выделено около 20 метаболитов аминазина. Главными метаболитами аминазина у человека являются: 7-оксипроизводное этого препарата, десмонометиламиназин и соответствующие сульфоксиды указанных метаболитов. Перечисленные выше метаболиты выделяются с мочой. Некоторое количество этих метаболитов выделяется с мочой в виде конъюгатов с сульфатами и глюкуроновой кислотой. С мочой выделяется и часть неизмененного аминазина. В моче был найден еще ряд метаболитов, которые до сих пор не идентифицированы.
Выделение аминазина из крови. В колбу вместимостью 100 мл, снабженную обратным холодильником, вносят 5-10 мл крови и прибавляют 30-50 мл этилового спирта, подкисленного 10%-м спиртовым раствором щавелевой кислоты до рН=2... 3. Колбу нагревают на кипящей водяной бане в течение 10 мин, а затем охлаждают. Спиртовую вытяжку сливают и выпаривают на водяной бане досуха. К сухому остатку прибавляют 50 мл воды, нагретой до 40-60°С, и взбалтывают. После охлаждения раствора до комнатной температуры его фильтруют, собирая фильтрат в делительную воронку; в которую дважды прибавляют по 20 мл диэтилового эфира, и взбалтывают по 5-10 мин, а затем отделяют эфирный слой. Оставшуюся в делительной воронке кислую водную фазу подщелачивают 50%-м раствором гидроксида натрия до рН 13,0 и взбалтывают с 3-4 порциями диэтилового эфира (по 10мл). Эфирные вытяжки соединяют и исследуют на наличие аминазина.
Выделение аминазина из мочи. В колбу вносят 50-200 мл мочи, подкисляют 25%-м раствором серной кислоты до рН 2… 3, нагревают на кипящей водяной бане в течение 5 мин, а затем охлаждают до комнотной температуры. Эту жидкость переносят в делительную воронку и взбалтывают в течение 5-10 мин с двумя новыми порциями диэтилового эфира по 50 мл. Оставшуюся в делительной воронке кислую фазу исследуют на наличие аминазина.
Дата добавления: 2015-01-30; просмотров: 36 | Поможем написать вашу работу | Нарушение авторских прав |