Студопедия  
Главная страница | Контакты | Случайная страница

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатика
ИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханика
ОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторика
СоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансы
ХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника

Связь между химической структурой, свойствами веществ и их действием на организм

Читайте также:
  1. A. периоды наибольшей чувствительности организма к воздействию факторов среды
  2. Amp;C) взаимоотношения организмов между собой и с окружающей средой
  3. D) Факт взаимной неприязни между потерпевшим и его родственником.
  4. D. Между средним и промежуточным мозгом.
  5. ETerra: Вы сделали выбор между музыкой и предпринимательством в пользу предпринимательства?
  6. I ст. - проникновение вируса в организм
  7. I. Связь с Трудовым кодексом Российской Федерации. Общие требования
  8. I. Современный мир и международная деятельность РСМ.
  9. IBM получила первое в мире изображение отдельных связей между атомами углерода
  10. II. Вещества, участвующие во внутривидовых взаимодействиях

Установление зависимости между химическим строением и действием вещества на организм имеет ог­ромное значение в широком биологическом плане. Решение этой проблемы позволило бы осуществлять целена­правленный синтез ЛВ, обладающих заданным фармакологическим действием. Идея о наличии связи между хими­ческой структурой органических соединений и их биологической активностью была впервые высказана еще в 1869 г. Однако, несмотря на более чем вековой труд ученых многих поколений, к настоящему времени удалось устано­вить лишь некоторые закономерности.

На многочисленных примерах показано, что ненасыщенные соединения более фармакологически активны, чем насыщенные. Введение галогенов усиливает фармакологическую активность алифатических и ароматических соединений, причем как активность, так и токсичность зависят от числа атомов галогена. Хлор- и бромпроизвод-ные оказывают наркотическое действие и снижают кровяное давление. Иодпроизводные менее активны, но имеют более выраженное антисептическое действие.

Влияние кислорода находится в зависимости от функциональной группы, в состав которой он входит. Введение в молекулу вещества спиртового гидроксила, альдегидной И КСТОГрупп повышает фармакологический эффект. Карбоксильная группа снижает активность и токсичность («облагораживает» действие) и улучшает рас­творимость. Это относится как к алифатическим, так и к ароматическим соединениям. Большое влияние на актив­ность и токсичность органических соединений оказывает процесс ацилирования. Он может привести к полному изменению фармакологической активности и токсичности исходных спиртов, аминов, фенолов.

Введение нитрогруппы в молекулу приводит к усилению влияния на продолговатый мозг. Алифатические сложные эфиры азотной кислоты и нитропроизводные оказывают сосудорасширяющее действие. Наличие в моле­куле аминогруппы резко повышает токсичность. Соединения типа аммиака раздражают нервные центры и гладкую мускулатуру, вызывают спазмы и судороги. Присоединение метильных групп к атому азота дает различные эффек­ты. При введении их в молекулу аммиака или при алкилировании атомов водорода в аминогруппе, гидроксильной, карбоксильной группировках происходит почти всегда снижение физиологической активности или выраженное ее изменение. Существует значительное различие между влиянием этильной и метильной групп, введенных в моле­кулу.

Введение в молекулу алифатических радикалов, разветвление их цепей приводит к изменениям в действии веществ на организм. Длина цепи алифатического радикала, вводимого в молекулу, — один из важных факторов, влияющих на активность и токсичность веществ. Обычно нарастание эффекта происходит при удлинении алифа­тической цепи до шести атомов углерода.

Значительно меньше исследован вопрос о направленности и силе действия веществ, содержащих две (или более) функциональные группы. Некоторые данные по этому вопросу получены на примере ароматических соеди­нений. Токсичность анилина заметно снижается при введении фенольного гидроксила. Например, n-аминофенол и особенно его производные менее токсичны, чем анилин. В значительной мере уменьшается токсичность анилина при введении карбоксильной группы, о- и л-Аминобензойные кислоты не имеют ядовитых свойств анилина. Здесь сказывается «облагораживающее» влияние карбоксильной группы. Значительно снижается токсичность анилина в результате ацетилирования.




Дата добавления: 2015-01-30; просмотров: 66 | Поможем написать вашу работу | Нарушение авторских прав




lektsii.net - Лекции.Нет - 2014-2024 год. (0.006 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав