Студопедия  
Главная страница | Контакты | Случайная страница

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатика
ИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханика
ОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторика
СоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансы
ХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника

Пути изыскания лек.ср-в и их клин.испытания. Лек.формы(классифик-я). Аптека.

Читайте также:
  1. Аптека.
  2. Инженерно-геодезические изыскания.
  3. Инженерно-геологические изыскания
  4. Инженерные изыскания для подготовки проектной документации
  5. Методология изыскания новых лекарственных средств

Предмет и задачи фармакологии.Основные этапы развития.краткий историч.очерк.

Ф.-медико-биол. Наука,кот.изучает влияние в-в на ор-зм и их мех-зм д-я,изучает эти в-ва с леч.точки зрения,разрабатывает нов.лек-ва и внедряет их в клин.практику,проводит пост маркетинговый контроль с целью выявления долгосрочных побочн.эффектов.Этапы разв-я: Ф. сформировалась к к.18-нач.20в.:тогда появились 1 рук-ва по лекарствоведению,открыты 1 фармакол. Лаб-и, получили синтет.преп., в университетах откр.кафедры фармакол-и.

Пути изыскания лек.ср-в и их клин.испытания. Лек.формы(классифик-я). Аптека.

Основным путем является ХИМИЧЕСКИЙ синтез препаратов.Затем происходит разработка лекарственных средств проводятся химические, физические, биологические, микробиологические, фармакологические, токсикологические и другие исследования-доклинические исследования, целью которых является получение научными методами оценок и доказательств эффективности и безопасности лекарственных средств. Однако эти исследования не могут дать достоверной информации о том, как изучаемых препаратах. Поэтому необходимо проведение клинических испытаний лекарственных средств у человека- Это системное изучение лекарственного препарата посредством применения его у человека с целью оценки его безопасности(эффективности), а также выявления свойств, оценки всасывания, распределения, метаболизма, выведения(взаимодействия с другими лекарственными средствами).

Лекарственные формы – лекарственные средства, обладающие определенными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное лечебное действие.

Классификации: 1.по агрегатному состоянию тверд : табл, драже, гранулы, порошки, капсулы; мягк: мази(мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, состоящая из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных веществ), пластыри(лекарственная форма в виде пластичной массы, обладающая способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже; виды:рулонные и отдельно упакован.), суппозитории (твёрдые при комнатной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при телесной температуре дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела; Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заострённым концом или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см,масса1-4г. Вагинальные суппозитории могут быть шариками, яйцевидными,плоские с закруглённым концом (пессарии),масса 1,5 до 6 г), пилюли;жидк:р-ры,суспензии,микстуры,настои,отвары,сиропы;газообразн:аэрозоли)2.форм в зависимости от способа применения или метода дозирования (капли, микстуры, табл., примочки, припарки, присыпки)3.в зависимости от способа введения в организм: энтерально: буккально, сублингвально,перроз,через зонд,перректум;парентерально: формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (мази, крема, гели, пластыри, капли,пленки(Полимерн),шарики,свечи,спреи, инъекции:места). Табл.:доступность,эффект-ть, точность дозирования, портативность таблеток, возможность сочетания с др. лек.в-ми, пролонгирование действия лекарственных веществ. Р-ры для наружн.:примочки,промывания,полоскания,капли; для внутр.: дозир-ся ложками,гранулир.стаканами.

Ф-и аптек: предоставление населению неотложной медицинской помощи; отпуск лекарственных препаратов, оказание консультативной помощи в целях обеспечения ответственного самолечения изготовление лекарств; проведение лабораторных и фасовочных работ; заготовка лекарственного растительного сырья; контроль качества изготовленных лекарств. Фармакопея - Свод обязательных правил, которыми руководствуются при изготовлении, проверке, хранении и назначении больным лекарственных препаратов.

Внедрение нов.лек-в. Производится по 2 путям:метод скрининга(синт-ся много типов предполагае.лек-в,потом они подвер-ся тестир-ю,синт-ся где-то около 2-3 типов молекул и из них выбыр-ся где-то 3-4 мол.; молекул.модел-е(целенаправл.синтез):при этом мол.разраб-ся виртуально с учетом структуры рец. И поставл.задачи.В этом случае мол. Созд-ся примерно как ключ к замку, пример:карведилол(при серд.недост-ти)-совмещ-ет 2 эффекта(сосудорасш. И стим. Сердце работу)=>выбор 1 мол,разработка акт.в-ва длится от 2-3г.,где потом на животн. Тест-ся(оцен-ся эффек-ть,токс-ть,дозировка на 1кг. Жив.веса,безоп-ть=>клин.аппробация(3года)-произ-ся оно методом двойного слепого контроля(для этого подбир-ся 2 группыидентичн.больн(1гр.получ.лек-воЮдр.пустышку),после окон-я курса выявл-ся рез, при рез. Ниже 30% эффек-ть преп.сним-ся с разработки, выше 30% выпуск-ся тот, у кот.ниже затраты. После тест-я преп.перехожит на регист-ю(8-10лет)=>пост маркетинг.мониторинг(учитывается иссл-е преп.,нюансы после его внедр-я в клин.практику, с цель.ю выявл-я побочн-ти и эффек-ти,нов.показ-ей(20-30лет)=>спустя 20-30лет не могут исп.бренд=>для произ-ва преп.собл-ся требов-я JMP(принцип принадлежности произ-ва).

Всасыв-я лек.в-в.-это проникн-е фармакологически акт.в-ва в кровь через кожу или слиз.обол. Мех-змы: 1. Пассивн.диффузия(самопроизв.проник-е в-в друг в друга); 2. Акт.транспорт(при этом в-ва проникают обратно к градиенту концентрации с затратой E); 3. Пиноцитоз(жидк.раствор-ых привалирует) и фагоцитоз(тв.,не раствор. Только 1 мех-зм и сост. 90%). После всасывания наступает процесс распределения. Он происх.в кровь,жидк-ть,тканях. Изначально в-во,попадяя в кровь присоед-ся с белками крови и исходя из этого отличаем свободная и связан. фракция. Фармакол.эффект прямопропорционально своб.фракц-и.Строфантин-серд.гликозид, стим. серд.дея-ть;дигоксин-тоже самое, сторофантин связ. с белками крови на 20%,дигоксин 90%=>эффект строфантина набл-ся через 10сек., дигоксин при приеме внутрь через 2 недели кол-во может меняться, но соотнош-е своб. и связ. формы может не мен-ся.своб.фракц-я, поступаяя в ткани и клетки, тоже накапл-ся и присоед-ся.учитывая сродство в-во(р-р).н-ер:строфантин и дигоксин присед.к серд.мышце. Для лек-в сущ. Такое понятие как депонир-е( это когда в-во уходит в запас,накапливаяясь в опр.органах и тканях. Биотрансформация-биохим.изм-я лек.в-в,кот.они подвер-ся в ор-зме чел. Пути биотранс-и: 1.Окисление(в процесссе биотра-и приволирует и подразд-ся на 2 класса- а) р-цитохром 450 зависим.окисл-ем(работает вовсех клетках,окисляет бол-во в-в,в том числе и лек-ва,в процессе окислен-я лек-ва могут превращ-ся в более раствор.формы или менее токсичн.пути окисления оченьразнообразны); б)независимое окисление(окислениеэтилов.спирта в желудке-спирт окисл-ся ферментом алкоголь дегидрогиназа. Такое окисл-е с точчки зрения метаболизма маловажно. 2.Восстановление (процесс присоед-я атома Н в ор-зме. Переносчиком Н явл. НАДФ-Н. Восстан-ю подвер-ся в осн. Нитросоед-я,они восст-ся до аминов) 3.Гидролиз(расщепл-е орган.мол. с пом. Воды. В рез.этого процесса в-ва стан-ся более раствор.,менее токсичн, но это неоднозначно,н-ер:при гидролизе изонеазида обр. ацетингидрозин,кот. явл.сильно гепатотоксичн.в-вом. 4.Коньюгация(присоед-е аминок-т к ксенобиотикам,в рез. Ксенобиотики стан.менее токсин.или раствор. Из аминок-т в этом процессе учавст.глюкуроновая к-та,таурин,аланин,сульфат иона,лек.в-вамогут сразу подв-ся коньюгации,а могут и после метаболизма. Вывод из ор-зма лек.в-в(элиминация)-(входят все пути биотрансф-и и вывод в-в). Вывод-ся из ор-зма:через мочу, калл, пот, выдыхаем.воздух, слюна, слезы, молоко,сперма. Во время вывода сектрет.в-ва могут подв-ся рециркул-и(через желудок,желч.пузыри)н-ер: морфин дейст.2-3ч.,благодаря тощине,что подв-ся рецирк-и. М.эллимин-ся через слиз.обол.желудка с пом. Калла,однако с пищ.массами морфин попад. В кишечник откуда ч.всас-ся,а ч.выход.с каллом и естест. Получ.рецирк-и; эритромицин (антибиотик),когда принимаем внутрь,всас-ся в кровь,но эксткр-ся с желчью, с ней преп.попад.в кишечник и подв-ся частичн. Всас-ю,т.о. тоже рециркулирует. Период полувывода- этот тот промежуток времени,по истечен-ю кот.ор-зма выводится половина вводимой дозы, не зависит от кол-ва ,зависит от типа в-ва.

Виды д-я лек.в-в: местного действия- при этом реакция организма может развиваться как на месте введения, так и вдали от него (например, местноанестезирующее действие, вяжущий эффект). Действие вещества после всасывания и распределения по организму называется резорбтивным, или общим. Примером такого воздействия может служить сон, развивающийся после приема снотворных. Под рефлекторным действием понимают тот эффект, который реализуется в результате рефлекса, возникшего благодаря воздействию лекарственного вещества на нервные рецепторы на месте введения или после всасывания. Например, при вдыхании нашатырного спирта наблюдается возбуждение дыхания. Различают также прямое и косвенное действие, или первичные и вторичные реакции. Под прямым, или первичным, действием понимают результат непосредственного влияния вещества на органы и ткани. Косвенные, или вторичные, реакции – это ответ организма на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом, но разграничить первичные и вторичные реакции не всегда возможно. Например, действие наперстянки, средства от сердечного недомогания, является первичным. Она не является мочегонным средством и у здорового человека не вызывает увеличения диуреза, но у больного, страдающего заболеваниями сердца с отеками тканей, улучшение кровообращения приводит к уменьшению отеков и усиленному выделению жидкости почками. Диуретический эффект наперстянки в этом случае будет вторичным. Нежелательные явления в организме, вызываемые лекарственным веществом, называются побочными, имеющие серьезный характер, называют осложнением.

Дозы и концентрации: Доза-это кол-во лек-в.кот.вводится в ор-зм. Виды:терапевтич.(это то минимал.кол-во лек-ва,кот.приводит к леч.эффекту), токсич(это то минима.кол-во лек-ва, кот. приводит к токсич.явлениям. отличия 1 от 2: интоксик-я-это ряд биохим., физиол.сдвигов, кот. происх.под влиянием в-в в достат.кол-ве и в соотв.усл-ях,вызывая изм-я,кот. несовместимы с жизнью и норм. Физиол. Дея-тью, а леч. Стремится привести в норму. 3. Летальн.(отличаем миним. Летал.дозу 50%9это то мин.кол-во в-ва, в кот.приводит к смерти подопытн.животных на 50%). После опред-я дозы переводим перерассчет на Ед. веса(1кг). 2 и 3 вид не интересует с леч.точки зрения. Терапевт.доза: 1. разовая-допуск-ся высш.доза терап-это то мах кол-во лек-ва,кот.однократно модно ввести в ор-зм.Доза эта рассч-ся на физиол.норм.чел =70кг.; 2. допуст. суточн.мах кол-во лек-ва,кот.допуск-ся принимать в теч. 1 суток;3. Курсовая доза-это та терап.доза,кот.необх.для оказ-я леч.курса. делится на кол-во дней лечения (противотуберкулезн. ср-ва). Концентрация- понимаем терап.концен-ю ср-ва в крови. Достигается такая конц-я с пом.повтор.примен-ий. Она не стабильна.мен-ся при приеме преп.Дозировка»режим приема рассч-ся с учетом обесп-я средней терап.дозы. Иногда это учит-ся при разработке пролангирован. формы. Терапевтич.широта-диапазон доз лекарственного средства от минимальной эффективной до минимальной токсической дозы. При повторных примен-ях лек-в их д-е измен-ся:толерантность-сниж.эффект-ть лек-ва при повтор.примен-ях,сопров.с увел-ем дозировки. Тахифилаксия-когда при повторн.прим-ях больн.привык-ет к лек-ву психически,но эффект-но одновременно может сниж-ся. Зависимость-псих(похожа с тахифилаксией) и физ.(на ур.рец,д-ет как потреб-ть в пище,воде;разв-ся на фоне увел-я кол-ва рец.;рец.увел-ся из-за соотнош-я занят.и свобод.рец. постоян.величина). Аллерг.р-я-незамедлит.хар-ра,кот.нач-ся после приема препарата,в теч.перв.2-х дней; замедлит.-после 3 дней(при повторн.прим-ях аллер.р-я может набл-ся по 2 мех-мам:1) если уже присутстр.антитела к антигенам(лек-во незмедл.типа,иногда замедлен.);2)если антител нет,они могут обр-ся при дальнейш.прим-ях лек-в,то разв-ся р-я замедл.типа. Идиосикразия-неаллерг,специф.р-я ор-зма на лек-ва(может выраж-ся разн. способами-очень похожа на аллергию,ноне подавл-ся противоаллерг.преп). Привыкание-это постепенное уменьшение ответной реакции как результат продолжающейся или повторяющейся стимуляции в нормальных условиях. Комбинированное действие лекарств- введение в организм как комбинированного лекарственного препарата (сложного состава), так и одновременное введение нескольких простых (содержащих одно действующее вещество) препаратов или их применение друг за другом на фоне предыдущего лекарственного препарата.(н-ер: «Колдрекс»: парацетамол,фенилэфрин гидрохлорид (снимает отек,нормализует носовое дыхание) , кофеин,терпингидрат (обладает противовоспалительным действием),аскорбиновая кислота (активизирует иммунную систему). Кумуляция-проих,если преп.имеет св-во накапл-ся(связ.с белками крови),однако,если своб.форма лек-ва попадает из ДЕПО аккумул.лек-во перех.в своб.фракцию и наоборот. Соотн-е кол-в своб и связ ф.всегда постоян.величина (пример: строфантин-накап.8%,бол.эффек-ть=>прод-ем дигоксинов-накал.92%9для длит.леч-я)

При взаимод-и лек.в-в набл.2 типа: синергизм-эффект 2 лек-в усил-ся: суммации(агитивизм)-эффект от 2 преп.арифметически суммирует-ся,невыгодно,токсич.эффекта не будет; потенциров-е-эффект от 2 преп,оказ.выше,чем сумма,выгодно,бол.эффект,может иногда потенциров.преврат-ся в токсичность,если эффект возр.во много раз,н-ер:транквилизаторы с этил.спиртом. антагонизм-умен-ет эффект 2 лек-в.

Факторы,вляияющ.на фармакокинетику: фармакокинетика изуч.передв.в-в через ор-зм. 1.возраст-дозировки умен. У детей и после 60 лет,у детей от возраста и веса,это свзано с умен.акт-ти печени,происх.умен.фильтрации способ-ти только у стариков. 2.пол-уровень метаболизма умен. У женщин на 10%,чем у муж.,это связано с низк.ур.тестостерона и щитов.железы(менбше работает) 3.генетич.особ-ти-изуч.фармакогенетика9н-ер низк.ур. у негров В-рец.

Побочн.д-е-те эффекты,кот.набл-ся параллельно терапев.д-ю. бывает:а) нежелательн.,б)желател.-блок. АТФ(энараприл) расш-ет сосуды,пониж.АД,пониж.посленагрузку,усил.кровооб-е,устран.недост-ть в)могут быть врачебн. Пример:циметидин-оказ.противоязвен.д-е, одноврем. повыш.ур.пролактинов в крови-нежел.д-е. могут набл-ся такие явления,как аллерг.р-и,так и идиосинкразия.

Рецепт-письмен.обращение врача в аптеку о приготовлении и отпуске лек-ва в опр.лек.ф. и дозировке суказанием способа его употр-я. Формы: 1.У-107(для отпуска лек-в детям и взрослым за полн.стоимость, 2. У-88-для бесплатников и льготников, 3. Бланк розов.цвета на бумаге с водян.знаками для выпис-я наркот.лек.ср-в. Структура: штамп мед.учрежд-я(адрес,номер тел.);дата выписки рецепта(число,мес,год),инициалы и фамилия больного; возраст больн; фамилия и инициалы врача; обращ-е врача к фармацевту; состав лек-ва; обознач-е лек.ф.;способ прим-я;подпись и личн.печать врача.

Способы стерилиз-и лек.форм: стрел-я-это уничт-е всяких микроор-змов и флоры в мед.прп. кроме С.еще сущ.такое понятие пригот-я лек-в в асептич.усл-ях. Асептич.приг-е:приготов-е у стрел.усл.(помещ-я,преметы,инструменты,но само лек-во не стер-ся)его сырье,кот.берется должно быть стерил.,так готов-ся глазн.мази и все стерил.преп.термолябил.в-в,сырье не подв-ся(альбумин дляВ.В) Виды С.:1. Термич.(автоклавирование):недостатки:енергетически емкий, небезопасно,термочувств.не подв-ся; 2.хим.:преп.в осн.не стер-ют,подв-ся перевяз. материал,ед.инструментарий однократ.прим-я; 3. Радиац(ренген или гамма лучи):подв-ся преп.(жидк и тв.ф.),предметы мед.назн-я;4. Через биол.мембраны:только к преп.,но не ко всем,подв-ся6р-ры,причем т.о. мы получаем стерил.,аппирогенный. Фильтрация происх. через биол.мемб,кот.задерживает бактерии и вирусы. Пироген.р-я ор-зма на в-ва, поднимающ. температуру,причем такими в-ми могут быть остатки бактерий,вирусов,продукты жизнед-ти. Пироген-ть опр-ся на животн.и инвитро(лалтест на приоген-ть).

Противомикробн.ср-ва-лек. в-ва, подавляющие рост и размножение или вызывающие гибель разл. видов микроорганизмов - бактерий, хламидий, грибов, простейших, спирохет, вирусов. Входят: антибиотики,дезср-ва,антисептики,противовирусн.,противогрибк.

I.Дезср-ва- те ср-ва,кот.убивают микрофлору окр.среды,предметов. Отн.: 1)галогенносодержащие (представители:хлорамин,хлорн.известь-выпуск. Акт. Хлор,кот.окисляет стенки бактерий=>их гибель. Эти ср-ва для чел.токсичны(раздраж.кожу,газообр.хлор сильноразд-ет дых.пути); антисептики: пред:р-р йода исп.как антисептик,для обеззараж-я кожн.покровов,слиз.обол.,йод д-ет бактерицид. Противоп-я:беремен.,те,у кот.болеет щитов.жел.(может быть аномалия плода); 5%спирт.р-р йода-исп.только на кожн.покровы,водн.р-р йода-слиз.обол. и вообще всё органы,т.к.йод летуч.в-во,то его пары могут выз.отравления,исп.в виде спрея(Люголь) р-р йода в йодноглицер.среде. 2) окислители-преп.:перманганат калия(раст-ся в воде,темн.цвета,тв.в-ва,цвет от розово-темно-фиол. Обраб-ют слиз.обол.); пероксид Н(прекрасно д-ет, при соприк-и с клетки разлаг-ся,выдел. Атомарн. Кислородом,кот.явл.асептич.фактор.окисл-ет бактерии, выз.гибель, на ранах он пенится,произ.аэрацию ран(произ.обогащ-я кл.кислородом),не разв-ся анаэробн.инф-я,газов.гонгрена,но он не спос-ет заживл-ю 3) Соли металлов: отн.: ртути дихлорид(дезср-во)антисепт.,убивает всех.но сильно токсичен,накапл-ся в головн.мозге.в почках,почти не вывод-ся; цинкосульфат(дезср-во,сейчас исп.);висмутасульфат(дезср-во,попадая в кровьвредит нейроны); серебронитрат(выжигает ЖКТ, дорогой еще исп.как антисептик,исп.в виде глазн.капель у новорожд.для профил-ки бланореи(гнойн.восп-е), в виде карандаша для удал-я бородавок. 4) органич.в-ва: фенол(исп.как дез-во,при попадан-и на коду выз.ожоги,поэтому иногда наз.карбоновой к-той; формальдегид(антисептик и дезср-во,обувь при грибк.забол-ях,исп.на кожу, для консервир-я органов лет 20-30. 5) красители:пред: все антисептики (фукорцин,брилиантов.зелень,метиленов.синь-произв.нитрофурана(фурацилин,фуразолидон-при кишечн. Инф-ях,лямблезе).

II. Химиотерапия- леч-е от инфекц.и онкол.забол-ях с пом.хим.в-в. Принципы: лечить надо с бол.доз(микроор-змы не смогут адаптир-ся);желательно,чтобы преп.обладали избирательн-ью;эффек-ть высок.; должны по возм-ти обл.наимен.токс-тью. Первыми преп.химиотерапии Эрлиха,но они сод.висмут,поэтому теряли акт-ть из-за токс-ти. Входят: антибиотики, сульфаниламидн. преп.,противомикробн.синтет.разн.группа.

Антибиотики:противоопухолев,проотивогрибк.,противобактер.А.-эт хим.соед-е биол.происх-я,избирательно д-ет на микроор-змы. Д-е противомикробн.: бактерицидн.(убивает микроор-змы),бактериостатич.эффект(при кот.микроор-змы не погиабт,приостан.их рост и разм-е,д-ют как хомостатики. Мех-змы д-я А.: подавл.синтез бактер.белка,д-ет на рибосомы,пораж.стенки бактер.клетки.подавляют репликацию ДНК. Бол-во А.обр. бактериц.эф.:группы:1) акт. пеницилин.ряда: пеницилин получают из грибов рода пеницилинум нотату (бензинпеницилин),все остальн.полусинтетич. все пиницилины сод.структ.ед. АПК(амилопеницин.к-та),они только для парентер.введ-я,потому в ЖКТ разруш-ся. Пред.:феноксиметил(только для приема внутрь), ампицилин, амоксицилин, бицилин(прологирован.д-я),оксоцилин,сущ.поколения пеницилина,кот.устойчивы к В-лактомазе(-это фермент,кот.выраб-ся микроор-змы для расщепл-я А.,таким образом А.расщ-ся на аминок-ты и эффек-ть сразу теряется,потому что исчезает. Для устранения этого явления синтезируясь более устойч.к А. к В-лактомазе:пипероцилин9азлоцилин их комбин-ют). Кроме синтеза нов.А.к стар.добав-ся компоненты,кот.устраняют факт выделения В-латомазы и т.о. эффек-ть преп.восст-ся(пример:клавулан.к-та и сульбактан,они добав-ся к амоксициклину. Все пеницилины синтетич., мало токсичны,мало влияют на печень,но бол.вероят-ть аллер.р-и,может дойти до анафилакт.шока. Если есть аллергия на какой-либо пеницилин,то убир-ся весь ряд пеницилина,цефалоспорин(братья пениц.). Исп.А.при грамм «+»инф-я,для инъекций готовятся перед инхекцией,хранятся до 2ч.,вывод-ся в осн.через почки,при длит.исп.может разв-ся дисбактеридоз. Антибиотикотерапия пров-ся не менее 7дн.из-за возм-ти толерантности. 2)цефалоспорин.группа-явл. В-лактанные антибиотики,но у них ядром явл. аминоцефалоепарир. к-та,синт-ся некот.грибами. Они более эффективны,чем пеницилины и более сильнее влияют на Грамм «+» и «-». Делятся на 4 поколения: в осн.эти преп.для парент.введ-я,р-ры также готовятся перед употр-ем:1) цефаликсин(прием внутрь),цефалотин(парент.введ-е) 2) цефаклор (внутрь), цефомандол(парент) 3)цефиксин(внутрь),цефотаксин(парент) 4)цефриаксон,цефепим(парент). Все они исп. при инф-ях дых.,мочеполов и мягк.тканей,обл.бол.аллергичностью. Цефалоспор.гр. нельзя сочетать с пеницилином,потому что имеет схожие мех-змы д-я,но взаимозаменяем.с учетом разв-я толерантности.

3)Св-ва и применение эритромицинов(макролиды),тетрациклинов-Макролиды:сод.структ.ед.эритромиццина.Они получ-ся из опр-ых типовмикроор-змов,в них входят эритромицин(природн.),полусинтетич:рокситромицин,кларитромицин(активен по отн-ю к хеликобактор пилори),азитромицин(сам.акт.). Все они д-ют на Грамм «+»,на трепонемы, спирохеты,на возбудителей дифтерии,оказ.сил.бактериц.эффект,но к ним быстро разв-ся толерантность,они только для внутр. И наружн.прим-я.особенно эффективны преп. при легочн.инф-ях и мочеполов.с-мы.Эти преп.по сравнению с пениц.более гепатотоксичны,беремен.протоивопоказаны.

Тетрациклины: получ-ся от некот.видов микроор-змов и природн.преп.явл.хлортетрациклин. Преп.:тетрациклин(только наружн.),окситетрациклин,метациклин(легочн.инф-я),токсициклин(мочепол.с-ма). У всех у них нет инъекций,только внутр.,д-ют бакрецидно,почти на все виды ор-змов,исп.при разл.типах инф-й(легочн.,кишечн.,мочепол.),толерантность разв-ся чуть медленее,но д-ют на желудок(могут вызвать обр-е язв),из всегда после еды принимать,они не соч-ся с преп.кальция и кальцев.диете(потому что с кальцием обр-ся комплекс,кот.переходит в костн.ткань и больше не выходит,что приволит к хрупкости костей) Преп.исп. при специф. И неспециф.инф-ях,низкоаллергичн.

4)Синтетич.Антибиотики:Левомицетин-из-за мален.размеров молекулы приникает во многие ткани и жидк-ти,особ-но эффективен к Грамм «-» инф-и. исп.при разл.инф-ях от мочепол.инф-ях до минингита. Быв.в виде приема внутрь,капли,инъекции. Подвл-ет кроветворение,противопоказан детям,потому что может вызвать апластич.изм-я в костн.мозге9пролиферация подавл-ся).

5) Аминогликозиды-получ-ся из почвы. Ед.натурал.-стрептомицин(исп.для леч-я туберкулеза). Преп(полусинтет.): каномицин,гентамицин(инъекции.мазь),неомицин(исп.в осн.для наружн. приема). У них у всех нет форм для приема внутрь(потому что переварив-ся как сахар), только инъекции,для приема внутрь(оказ.сил.бактериц.д-е), облад. : нефролотакс, гепатотокс, ототоксичн.(пораж.слух.нерв безвозвратно,почки тоже). Их нельзя соч-ть с фурасимидом9потому что он тоже ототоксичн.). противопоказаны6детям,беремен. Нефротоксичость особ-но растет,если вводить капельно,медленно,,В,В.,а если струей то менее нефротоксичн.

6)Полипептиды-отн.:полимексин Б и М-сульфат(прием внутрь,из кишечника не всас-ся,бактериц.,только не грамм «-»,но у них нет побочн.эффектов,только при кишечн.инф-ях исп.

7) противоопухолев.ср-ва: Злокачеств.обр-я имеют нескол.теорий61.влияние канцероген.в-в; 2. Вирусн.теория; 3. Возд-е факторов окр.среды; 4. Генетич.предрасполож-ть. Ср-ва,кот.исп.для леч-я опухолей весьма разнообразны и подраздел-ся на: 1)цитостатич.,2)гормонал.ср-ва и их антагонисты;3) фермент.преп. 1) а)алкилирующ.в-ва:циклофосфан,миолосан.саркозилин(исп.при раке крови-лейкозе,молочн.жел,яичников,подавл.кроветворение); б)антиметаболиты: антогонисты метаболитов:метотрексат(антагонист фолиев.к-ты), меркапурин (анатогонист пурина-синтез нуклеотидов,ДНК; фторурацин(антагонист примидин-входит в состав ДНК. Все они исп. при раке слиз.обол. и мол.жел); в) преп.платина:цисплатин,карбоплатин(явл.сам.эффективн.при всех ф.рака,но они сам.токсичн.,сильно подавл.иммунитет,разр-ют печень; г) противоопух. антибиотики: дактиномецин,оливомецин(они более избирательно подавл-ют раков.кл,сильно токсичны),доксорубицин(при более агрессивн.ф.рака,при раке костн.ткани.; д)ср-ва растит. происх-я:колхицин,винпластин,винкристин(исп.при раке крови,эпител.ткани,довольно токсичны) 2) гормон.преп.прим-ся при раке полов.органов и мол.жел.: андрогены(исп.при раке мол.жел, если еще нет минопаузы9до 5 лет минопаузы); эстрогены(назн-ся после 5 лет минопаузы; антиэстроген.преп:томоксифен-при раке мол.жел.и яичники,исп. для подавл.овуляции; антиандраген.преп.:флутамид-исп.при раке простател.жел. 3)исп.аспорогиназа,кот.препятст-ет синтезу белка раков.кл.,при лейкозах в осн.

III. Сульфаниламидные преп.-сод.структ.ед.-парааминосульфак-ты,кот. конкурент.мез-змом подавляет рост и разв-е бактер.клетки=>фолевая к-та,стим.рост и размер,а сульфа к-та подавл. Эти преп.нельзя соч-ть с преп.,кот.сод.параминобензоевую к-ту. Преп.:фолиевая к-та,новокаин,софкаин. Преп.делятся по продож-ти д-я: 1. Короткого: (сульфацил натрия (капли,порошок).стрептомицин(порошок,для наружн.прим-я 4-6р./день); 2. средние(2-3р./день):сульфадимезин,урасульфан. Пока ими не лечат; 3. Длительн.(1р./день): сульфадиметоксин в виде таблеток; 4. Сверх длител(в теч. 3 дн.д-ют):сульфалем. Все они вывод-ся почками,малотоксичны. Единств.представитель для приема внутрь и нъекции-котримоксазол(бисептол)-комбин.преп.,д-ет в бол.дозах,бактерицидно, в обычн.-статич.

IV. Производн.нитрофурана.Синтет.противомикр.ср-ва: 1) хинолона(входят 2 группы: налидиксовая к-та,ципрофлоксацин,офлоксацин,моксифлоксацин; 2)фурана: фурацилин, фуразолидон(употр.при кишечн.инф-ях,при лямблезе, трихомонадиях, кольнит(восп-е влагалища), фурадонин(инф-я мочепол.с-мы). Все они обладают антимикробн.акт-тью,особ-но по отн-ю к мочепол.инф-ям и инф-ям мягк.тканей, резистентность разв-ся к ним медленно,он они всас-ся из ЖКТ очень хрошо.они быв.для инъекций и приема внутрь.гепатотоксичноть средней степени.

V. Противовирусн.ср-ва.Д-ют по мез-змам: 1. Не дают проник

Ать вирусы в кл.хозяина;2. Препят.присоед-ю вируса к геному чел.;3. Не дает отсоед-ся от генома чел.;4. Если капсулирован.вирус не дает капсулироваться(выходить живым). Эти ср-ва исп.при разн.вирусн.инф-ях, но при ВИЧ инф-и исп. осн.2 преп.:саквинарин,зидовурин(приостан-ют процесс,эффект проявл.только приблизительно через 6 лет. Остальн. противовирусн. Исп.при др.вирусн.забол-ях: ацикловир(есть в виде инъекций,мази,приема внутрь. Исп. для леч-я герпетич.инф-й,активен и при простом герпесе и герпес зостер(опоясывающ.лешай,не покидает ор-зм,остается навсегда),для местн.прим-я исп. ацикловир в виде мазей,но при генетальн.герпесе его недост-чно,при это недостаточно местн.прим-я,еще и нужен прием внутрь,лучше иммуномодуляторы); видарабин(для местн.(глазн.практика-герпес коньюктивы) и В.В. прим-я есть,исп.при герпетич.энцефалите(герпес головн.мозга); ганцикловир(В.В. инъекции, гели, мази (коньюктивн.мешок),при вирусн.пораж-ях коньюктивы эффективен при цитомегаловирусе(перед-ся полов.путем,проявл.инф-я при беремен-ти и поражает плод); ремантадин(активен против вируса гриппа,только прием внутрь,эффективен,когда забол-е только нач-ся ,для профилактики, умерн.токсичен,можно давать детям,беремен.нельзя); арбидол(активен при вирусе гриппа А и В,д=ет на вирусы,как противов.,стим.синтез энтерферона,облад.иммуноситм. акт-тью(кл.и гуморал.иммунитет,только для приема внутрь); интерферон(только для местного прим-я. Быв.:альфа и бетта(для системн.прим-я-свечи),гамма. Облад-ет противовир.акт-тью общего профиля,неизбирател.д-я,нетоксичен,иможно всем, все эти его виды термолябильны(при комнтан. Температуре не разл-ся); оксолин(обладает умерен.акт-тью и против вируса гриппа,аденовируса9пораж.лимф.узлы),только на кожн.покровы 3%; 0,25%,на слиз.для профил-ки гриппа

VI. Противогрибковые ср-ва.Микроскоп.грибы поражают макроор-змы и забол-е наз.микозами,быв.6местн.,комбинир.,системн.(кондидоз в крови,может перед-ся полов.путем,если на слиз.,может возникать сам по себе. Грибы при пораж-и выраб-ют ферменты,кот.разрушают ткани хозяина,еще глубже проникая в нее,чаще всего местн.леч-я недостаточно. Мех-змы влияния: 1.пдавл-е синтеза белков гриба,2. Преп,кот.наруш-ют синтез липидн.мемб.кл.гриба,3. Наруш-ют метаболизм в клетке. Преп.: амфотемицин В(преп.системн.д-я(внутрь.инъекции),явл. Антибиотиком,наружн.транспорт(через мембрану кл.гриба,го гепетоточкичн.,может кумул-ся; микогептин(системн.д-я, подавл. акт-ть мемб.клеток,реплик-и ДНК и РНК грибов,исп.внутрь и наружн.,антибиотик мнее токсичн.; миконазол(системн.д-я,не антибиотик,вводят его в осн. В.В.,наружн.прм-е внутрь,эффек-ть при рассеяном кондикомидозе,менее токсичн.,не кумул-ся,можно исп.в виде мазей при кондидозе влагалища; кетоназол(низорал)-системн.д-е,для внутрь и местно.прим-е,гепатотоксичн.,эффект при онихомикозе(пораж.ногтей); итроконазол (только внутрь,для местн.только вагинальн.таблетки,очень эффективен при пораж.ногтей.более гепатотоксичен).если присоед-ть флюконазол=дифлюкан(систем.д-е,менее гепатотоксичен,но более сил.,но менееакт.к гибков.забол-ям ногтей,есть в виде В.В. вливаний(капельно). Кетоназол и итроконазол подавляют синтез липидов в кл.грибов в осн.стеромы.; тербинафин(ламидил)-местн.прим-е,внутрь,д-ет сильно, фунгицидно (убивает грибки),наруш.синтез белков кл.гриба, таблетки гепатотоксичны,но при оникомикозе прекрасно д-ет,исп. в виде спрея на кожу; гризеофульвин(только внутрь,антибиотик,но угнетает синтез нуклеин.к-т,тем сам.оказ.фунгицидн.д-е,дольше в ор-зме держится,средней гепатотоксичности,эффективен по отн-ю микозов ногтей, волос,кожи; нистатин(антибиотик,несистемн.д-я,прие внутрь(не всас-ся,слабая эффек-ть,но у нег нет гепатотоксичности,хорошо д-ет в просвете кишечника, в местн.прим-и есть мази,свечи вагинальн.и ректальн.; натамицин(пелафуцин)-нет гепатотокс-ти,можно всем,быв.свечи вагинал,крем для слиз.обол.,таблетки,но эффект-ть хорошая против кондида.

Местно-анастезирующие ср-ва-блокируют чувст-ть рец.кожи,слиз.обол..тем сам.выз.устран-е юолев.чув-ти. Преп.исп.для умен-я чувства боли при мал.хирург.вмеат-в.: кокаин(анастезия слиз.обол.сужает сосуды,что продлевает эффект,не исп.как преп.из-за выс.тиксич-ти,привыкание); дикаин(токсичн.,сил.д-е,не прим-ся); группа новокаина: 1. новокаин (явл. произв. парааминобензоид.к-ты,не соч-ся с сульамидн.преп.,будет пониж-ся эффек-ть, исп.в виде инъекций,порошков и р-р прием внутрь 0,25%-инфильтрацин.анастезия(р-р ввод-ся в бол.кол-ве,в разн.сторонвы обкалывают),2%-проводник.0.5%-для расствор-я антибиотиков;порошок для анастезии слиз.обол.желудка,пищевода,устран.чувство тошноты, в виде мазей нет; 2.совкаин; 3.анестезин-исп.в виде мазей и как компонент противо гемороидальн.свечи(анастезия прям. кишки); 4. Лидокаин,алкаин,тримекаин,артикаин(сам.силю),ультракаин(по сравнению с новокаином более сил.,но токсичн., в осн. Токсичн-ть проявл.по отн-ю к печени,притом из этого ряда лидокаин исп.еще при спиномозг.анастезии,более аллергичн.,чем говокаин. Все анастетики,кот.исп.в стомат.приактики должны сод.сосудосуживающ.эффект.

Вяжущие в-ва-те,ср-ва,кот.выз.свертывание белка на поверх-ти: танин,квасцы(соли калия, алюминия),висмут,кора дуба( все они прим-ся при кишечн. расстройствах (диарея), неинфекцион.хар-ра исп.в виде водн.извести,выз.свертывание белка на поверх-ти слиз.обол. и поэтому из исп. при отравлениях, при прекращ-и всасыв-я яда. Адсорбирующ.ср-ва-всас-е в объеме поглощ-я токсич.в-ва: уголь активирован., полифепам (сам.лучш.,растител.), энетеросгель,глина белая(всасыв-ют все токчические в-ва и выводят их с калом,исп.при остр.отравлениях,дисбактериозах. Обволакивающ.ср-ва-покрыв.слиз.обол.т.о. защ-ют от раздраж-я или отделения поражающ(токсич)факторов,не снимает болев.чувст-ть:слизи из семян льна, крахмальн. клейстер(кисель)-вымываются с пищей,защ.ф-я у них при язвах, готовятся сразу,быстро портятся,прим-ся при гастритах, диареях, энтерит, колит, язвен.болезнь. Раздражающ.в-ва-раздражают чувствител.нервн. окончания кожи и слиз.обол.,выз.чувство теплоты,холода:ментол(холод.добавл-ся как коридир.компонет,устраняющ.неприятн.запах и вкус),эвкалипн.масло(холод); этилов.спирт,горчичники,камфора,нашатырн.спирт,перец(все они выз.чувство тепла). Область прим-я:исп. при растяж-и мышц,сухожилий,связок,исп.как леч.ср-во при воспал-и мышц, но при этом те ср-ва,кот.только разогревают.

 

Ср-ва,влияющие на ВНС.ВНС-функцион.ч.НС,кот.поддерживает жизнед-ть ор-зма: Парасимпатику и Симпатику.

Парасимпатика

Парсимпат.рец.имеют 2 локуса:М и N. При разлож-и М-рец.набл-ся: сужение зрачка(миоз),пониж-е внутриглазничн.давл-я,зрение фокус-ся на близк.предметы(близрукость,спазм аккомодации, кожн.покровы бледн,влажн, повыш.потоотдел-е и солевация, усил-ся моторика и секреция ЖКТ,бронхоспазм,усил-ся бронхиал.секреция,усил-ся тонус матки и мочев.пузыря.

Стимуляторы М-рец: прямые(на прямую,непосредвственно стим.рец); косвенные(повыш.кол-во медиатора и т.о.раздражают рец.) преп.: АХ,карбохолин(прим-ся при кишечн.непрох-ти,но противопоказаны,если просвет кишечника физически закрыт(злокач.новообр-я),особо не исп-ся; пилокарпин(исп.в виде глазн.капель при глаукоме,при открытоугольн.глаукоме. Под их влиянием АД может умен.умеренно.

Блокаторы М-рец-набл-ся при блокаде рец.обратн.эффекты стимуляции. Преп.: 1. Атропино-сульфат(прим-ся как спазмолит.ср-во,сод-ся в кросавке. В виде капель для глаз,для подготовки к офтальмоноскопии(расш-е зрачка),при передозировке: повыш.температура,галлюцинации,бред; 2. Гоматотропин;3-4 гиосциамин,скополамин(похоже.но отл-ся от атропина тем,что у них более сильно выражено цент.д-е,более сил.галлюцинации,но влияет на вестибулярн.аппарат и подавляет синдром укачив-я и рвоты; 5. Перензепин(избирательно подавляет М-рец.желудка,тем сам.оказ-ют противоязвен.д-е(язв.болезнь желудка и 12пк),уменьш.секреторн.моторики. все эти преп.-токсины. Противопоказания ко всем:атония кишечника,глаукома. Сущ.в виде глазн.капель,прием внутрь,инъекции.

Стимуляторы N-рец.- нах.в поперечно-полосат.мускулатуре,в продол.мозге,в дых-ом и сосудисто-двиг.центрах,на месте бифуркации. Преп.: 1.никотин(исп.в жевател.резинках,пластыри против курения;2.цитизин(исп.как для приема внутрь,так и табл.,исп.против курения;3.лобелин(только для инъекций. Для 2-х посделних преп.:под их влиянием набл-ся:усил-е работы сердца,учащ-е и углубление дыхания,они д-ют,если эти центры живые.

Блокаторы N-рец.,бывают: 1) миорелаксанты или курареподобн.ср-ва(рассл-ют поперчно-полосат.мышцы и д-ют по 2 мех-змам: а)ср-ва,кот.не дают поляриз-ся постсинапт.мемб.,ни каких импульсов не происх. рассл-ся мышцы в след.порядке:мышцы конечн-ти,м.туловища, м.шеи, м.лица, м.межреберн., м.диафрагмы (восст-ся в том же порядке). Преп.:1. мифилак(д-ет 15-20мин),2. Тубокурарин ,дитимин,ардуан,панкуроний(сам.длин.)-все они для инъекций,исп. при хирург.вмеш-ах,передозировка-полн.паралич мышц,безвозвратно); б)ср-ва не дают деполяр-ся постсин.мемб.,мембр.поляризована,но ср-во не дает готовится к нов.имп. 2) ганглиоблокаторы (вегет.ганглии-нервн.утолщ-я,обр-ие по обеим сторонам параллельно позв.столбу. при выходе нервов из спин.мозга.,передача в этих узлах происх.через медиатор-АХ,потом после ганглии распределена на симпатику и парасимпатику(локал-ся 2 с-мы). Ганглиоблок.блок-ют передачу через ганглии,что приводит к потери всякой вегет. импульсации, при этом сосуды теряют тонус и давление сниж.до очень низк.цифр 50/30;40/20.закр-ют симпатику и парасимпатику. Когда АД сниж.до таких цифр появл-ся ортостатич.явление может разв-ся коллапс(головокружение,сосуды расш-ся,кровь опуск-ся вниз,приток крови к головн.мозгу сниж.=>такие преп.ввод-ся только в полож-и лежа(лежать 1:30). Исп.ганглиоблок.:при неуправл.инеподвижн.гипертензии.этими преп.мы добив-ся глуб.регул-игипотензии при операциях на гол.мозг. В осн.эти преп.для инъекций(кроме бензогексонии),пенталин,пирилен,афронад. Вводятся преп.под контроль АД и все не для продажи(только в стационар).

Косвенные стим.парасимпатики-явл.антихолинов.эстеразн.в-ва,быв.:1. необратим.хар-ра(не явл.лек-вом); 2. Блок.АХобратим.порядка(блок.фосфодиосферазы,увеличивая АХ в синапт.щель, стим-ся и М,N-рец. Под влиянием М-эффектов,никотин-ые эффекты маскир-ся.эти преп.прим-ся при кишечн.непрох-ти,при мыш.слабости,некот.представители при импотенции у муж. Преп:1. Физостимин,галантиамин(в осн.для потенции,инъекции,прием внутрь); 2.прозерин (для инъекции). Преп.исп.с бол.огран-тью, уних много косвен.эффектов,противопоказ-я:опухоль в кишечнике,гипертонуз мышц.

Симпатика

Ср-ва,влияющ.на симпатику НС(медиатор-норадреналин(альфа:1,2; бетта:1,2) и дофамин(д-ет в ЦНС и к ВНС не отн-ся,имеет свои рец.(настроение,вывед-е молока). Все медиаторы обр-ся из тирозина.

Стимуляторы альфа1,2:нах.в бронхиолах,в поджелудлчн.железе. При стим-и альфа-рец.набл-ся:повыш.тонусагдлак.мускулатуры и вазоспазм(суж-е сосудов), повыш.АД,слиз-сух,бледн. Преп.: лизопром,нафазолин,ксиометазалин,оксиметазолин(носов.капли,при резорптивн.д-е(когда попали в кровь),повыш.АД,учащ-е сердцебиения,при местн.исп.,как носов.капли,сужая сосуды слиз.обол.сниж.сухость,отек.,преимущественно суж-ся артерии,приток сниж существенно,а отток несил.сниж,что приволит к пониж.отечности. противопоказ-я:при берем-ти,выз.учащ-е сердца (тахикардия),при резорптивн.д-е и длит.исп. они повыш.уровень глюкозы,особенно если альфа-1 стим.

Блокаторы альфа-рец:набл-ся расш-е сосудов,АД пониж-сявозник.ортостатич.яления,ортостатич.коллапс более умерен.,чем ганглиоблок. Преп.: 1. Празозин, линоксидин,реразозин(при артер.гипертензии,при кризах,д-ет как мнотропн.спазматич. (расс-ет мышцы),в осн.для приема внутрь; 2. Реразозин,тамсулазин(не сильно пониж.АД,но блок. Альфа-рец.,предстател.жел.,что привоит к пониж.адреномы,это не касается,если есть злокач-ый процесс,эти преп.прим-ся пожизненно.

Стимуляторы бетта: 1)бетта-1(сущ.в сердце,поджелуд.жел.,жиров.ткань,стимул-я бетта-1 приводит,к усил-ю силы серд.сокращ-й,умеренно учащ-ся ЧСС,усил-ся сократимость кишок. Преп.:добутамин бетта-1,изодрин бетта1,2( все они для инъекций,исп.для стим.серд.дея-ти,при остр.серд.-сосуд.недост-ти,при инфаркте миокарда,если целостность стенок сердца не нарушена. 2) бетта-2(преп.:1.изодрин,сальбутанол,фенотерол(при бронхоабструкт.синдроме(астма,одышка),в виде табл.,инъекции,аэрозоли,расш-ся бронхиолы,пониж.выд-я макроты,к ним разв-ся толерантность,поэтому эти преп.часто изм-ся. Все бетта-2-стим.усил-ет гимолиз(расщ-е жиров); 2. Гинипрал(д-ет избирательно,бетта-рец.матки и выз.рассл-е) прим-ся: повыш.тонуса матки во время берем-ти, угрозе выкидыша,асфексии плода. противопоказ-я:до 6 недель берем-ти и после 20 нед. Вид:инъекции,таблетки.

Блокаторы бетта1,2:быв: 1)с внутр.симпатонимич.акт-тью 2)без акт-ти блокаторы,имеющ.внутр.акт-ть,не подавл.проводимость,не очень сильно подавл.сердца ритм. Все бетта-блок.противопоказаны при блокадах,особенно те,кот.эту акт-тью обладают. Преп.:пропанол(обл.внутр.акт-тью),сотанол(обл.внутр.акт-тью),бисопролол(обл.внутр.акт-тью),атенолол(не обл.внутр.акт-тью),метапролол(не обл.внутр.акт-тью). все они для приема внутрь,показания:стенокардия,напряж-е,серд.нед-ть по тахикардическому типу,артериал.гипертензия по гиперкинетич.типу( у молодых).

Косвенные стим.симпатики: эти преп.не стим.адренорец.,а увел-ют выброс естеств.медиатора в симпатич.щель,и т.о.обесп-ют стимулирующ.эффект.они д-ют на ур.переферии и ЦНС,увел-ся выброс всех катехоламинов. Преп.: 1. кокаин(на место прим-я выз.анестезию(прим-ся на слиз. обол.), но всас-ся в кровь и выз.резорптивн.д-е эффект,происх. повыш.ЧСС,расш-е зрачков, повыш.АД,настроения,появл-ся чувства всемогущества,всесильн,но к преп.быстро разв-ся зависимость и привык-е. при длит.исп.разв-ся толерантность,смерть при передозировке из-за резкого и полного истощ-я запасов катехоламинов(медиаторов); 2. Эфедрин(д-ет на подобии кокаина только не обл.св-ми анастетика,очень хорошо снимает бронхоспазмы,сил.завис-ть,исп.в виде табл(теофедрин) и носов.капли(длит.д-я). Все косвен.стим. симпатики не избирательны и поэтому узк.эфффекта трудно добиться.

Косвенные блокаторы симпатики: д-ют по мех-зму конкуренции:внед-ся в везикулы и при передаче импульсов влив-ся в синаптич.щель,связ.с рец.,но не раздраж-ся. Уровень везикуляризации лек-ва завист от его конкуренции=>эффек-ть зависит от концентрации. Преп.:1.резерпин(не следует назначать женщинам страще 60 лет,увел-ет вероят-ть разв-я рака мол.жел;2.октадин,3.орнид. эти преп.д-ют через 3-4 дня(недели,после прекращ-я приема эффект продолж-ся еще неделю,исходя из этого эти преп.подходят для длит.леч-я, при кризах не исп, исп.эти преп. в виде комбинаций,они выз:пониж.АД,расш-е сосудов,но увел-ся объем циркул.жидк-ти,учитывыя увел-я . эти преп.нельзя сочетать с ингибиторами МАО,исп.только для приема внутрь(табл.,порошки),исп.для пониж.АД.


Дата добавления: 2014-12-20; просмотров: 30 | Нарушение авторских прав




lektsii.net - Лекции.Нет - 2014-2020 год. (0.147 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав