Главная страница | Контакты | Случайная страница Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

ВВЕДЕНИЕ. Описание: ноги вместе, руки вытянуть вперед, наклоняясь обхватывать ноги руками

Описание: ноги вместе, руки вытянуть вперед, наклоняясь обхватывать ноги руками. Выпонить 10 раз.

КАРАГАНДИНСКИЙГОСУДАРСТВЕННЫЙМЕДИЦИНСКИЙУНИВЕРСИТЕТ

КАФЕДРА ОБЩЕЙ ФАРМАКОЛОГИИ

СРС

на тему: «Синтетические противомикробные средства разного химического строения»

КАРАГАНДА 2014

СОДЕРЖАНИЕ

ВВЕДЕНИЕ..................................................................................................................................................................................... 3

1. Производные Хинолину.......................................................................................................................................................... 6

2. Производные Нафтирадину и Фторхинолону.................................................................................................................. 7

3. Производные хиноксалину и Нитрофурану..................................................................................................................... 8

4. Производные Имидазолу...................................................................................................................................................... 10

ЗАКЛЮЧЕНИЕ............................................................................................................................................................................ 12

СПИСОК ИСПОЛЬЗУЕМОЙ ЛИТЕРАТУРЫ...................................................................................................................... 13

ВВЕДЕНИЕ

Актуальность темы в том, что синтетическое противомикробное средство бактерий (синтетический бисептол) обладает бактерицидной активностью. Спектр антимикробного действия сульфаниламидов включает грамположительные (пневмококк, стрептококк, энтерококк, стафилококк) и грамотрицательные (кишечная, дизентерийные палочки, менингококк, гонококк, протей) бактерии.

В эту группу входят разнообразные вещества с широким сектором действия, которые существенно отличаются по активности и применению.

СА-первое пр/микробные препараты с широким спектром действия синтезированы в 1908г. для получения красителей.

В 30-х годах был запатентован азакраситель - пронтозил (красный стрептоцид). Г.Домагку поручил проверить его на наличие антимикробной активности. Миши на его фоне выдерживали 10-ти кратную смертельную дозу м/о. первые испытания на людях: Г.Домаг произвёл на своей дочери (1935г.). Порезал палец→заражение крови→больница→умирала. Он ввёл пронтозил и спас ребёнка.

1939 г. Нобелевская премия.

Было установлено, что в пробирке пронтозол не работает, а только в организме.

NH₂ NH₂

NH₂- -N=N - -SO₂NH₂ →NH₂- -NH₂ +

пронтозил

NH₂- -SO₂NH₂

стрептоцид

САП - синтетические противомикробные средства, производные сульфаниловой кислоты.

Общая формула:

NH₂

продукты отличаются R

SO₂^- NH-R

- необходима свободная NH₂ гр.В п-положении.

Это кристаллические вещества, которые плохо растворяются в воде, но хорошо в неорганических кислотах, щелочах (амфотерные свойства).

Механизм действия.

СА являются структурными аналогами ПАБК и вступают с ней в конкурентные отношения. NH₂- COOH ПАБК.

ПАБК необходима для синтеза фолиевой кислоты, которая обеспечивает рост т размножение м/о (человек получает фолиевую к-ту с пищей, а м/о синтезируют сами фолиевую кислоту из ПАБК).

дигидроперидин

дигидропте-

роатсинтеза дигидропторовая кислота

глутаминовая кислота

дигидрофолиевая кислота

дигидрофолат

редуктаза

тетрагидрофолиевая кислота

синтез пуринов

ДНК РНК (нуклеиновые кислоты)

СА, конкурируя с ПАБК, препятствуют её использованию м/мо для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Но сродство м/о к ПАБК значительно выше, чем с СА→Для проявления антибактериального эффекта количество СА в среде должно в сотни и тысячи раз превосходить концентрацию ПАБК.

Антибактериальное действие СА уменьшается при сочетании с лекарственными препаратами, в строении которых имеется ПАБК (м/а),а также в присутствии крови, гноя, омертвевших тканей (есть ПАБК или Ф.К.).

-Бактериостатическое действие.

Активность СА распространяется только на те м/о, которые сими не синтезируют Ф.К., берут готовую.

- гр. «+» и гр. «-» бактерии (стрептококки, пневмококки, дизентерия, кишечная палочка,…)

- хламидии (мочеполовая система, лёгкие, суставы, глаза- трахома)

- простейшие (малярия, токсоплазма)

- грибы (актиномицеты,…)

Из-за несоблюдения общих принципов ХТ → активность в настоящее время снизилась (не действует на стафило-, мининго-…)

Резистентность:

а) больше вырабатывают ПАБК

б) мутация → изменения обмена веществ м/о (как у природно-устойчивых м/о)

Степень изученности. В разработке данной темы были использованы работы таких авторов как: Харкевич Д.А., Машковский М. Д., Падейская Е. Н., Яковлев С. В., Лысенко Н.В.и др.

Целью данной работы является изучение синтетических противомикробных средств разного химического строения, исходя из поставленной цели, были определены следующие задачи:

- Описать производные хинолину;

- Выявить производные нафтирадину и фторхинолону;

- Проанализировать производные хиноксалину, нитрофурану и имидазолу.

Структура данной работы состоит из: введения, 4 глав, заключения и списка используемой литературы.