|
Ингибируют агрегацию и адгезию тромбоцитов и эритроцитов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают "текучесть" крови.
Антиагреганты предупреждают агрегацию и вызывают дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.
1).Средства, угнетающие циклооксигеназу:
КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ
ФАРМАКОДИНАМИКА: Механизм действия - ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ), нарушение синтеза тромбоксана А2. способствует высвобождению эндотелием сосудов простациклина, который активирует аденилатциклазу, снижает содержание ионов Са в тромбоцитах, уменьшает их агрегацию. Эти эффекты проявляются при использовании доз до 100мг в сутки.
ПОКАЗАНИЯ к применению: как антиагрегант аспирин применяют для профилактики тромбозов при ишемических цереброваскулярных заболеваниях, ИБС, ишемических заболеваниях конечностей, при ретинопатии у больных сахарным диабетом, после перенесенного инфаркта миокарда.
СПОСОБ применения: внутрь по 0,075-0,1 г в день.
ФОРМА выпуска: табл 0,25 и 0,5г взрослым и 0,1г детям.
Сходным антиагрегационным действием обладают бруфен, индометацин и противоподагрический препарат сульфинпиразон (антуран).
2) Средства, угнетающие фосфодиэстеразу (ФДЭ):
ДИПИРИДАМОЛ (Курантил, Персантин) Коронарорасширяющее средство. Угнетая ФДЭ, повышает в тромбоцитах цАМФ, потенцирует действие аденозина. По активности не уступает аспирину, лучше переносится.
ПОКАЗАНИЯ к применению: предупреждение тромбозов, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения.
СПОСОБ применения: внутрь за 1 час до еды по 0,025-0,05г 3 раза в сутки. Курсом от нескольких недель до нескольких месяцев.
ПОБОЧНЫЕ эффекты: синдром обкрадывания (приводит к ухудшению кровоснабжения в ишемизированных участках тканей сердечной мышцы при стенокардии), диспепсия, аллергия, головокружения.
ФОРМА выпуска: таблетки (драже) 0,025, 0,075г, 0,5% раствор в ампулах по 2 мл.
ПЕНТОКСИФИЛЛИН (Pentoxyphyllin). Трентал, Агапурин. Ингибирует ФДЭ и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ, стимулирует синтез простациклина. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и приводит к их дезагрегации, снижает вязкость крови. Расширяет мелкие сосуды.
3) Средства, угнетающие агрегационное действие аденозиндифосфата:
ТИКЛОПИДИН (Тиклид). Избирательный, "чистый" антиагрегант, превосходит по действию ацетилсалициловую кислоту. Ингибирует агрегацию и адгезивность тромбоцитов и эритроцитов, вызываемую аденозиндифосфатом. Препарат оказывает дезагрегационное действие, стимулирует образование простагландинов Е1, Д2 и простациклина, улучшает микроциркуляцию.
ПОКАЗАНИЯ к применению см. Аспирин.
СПОСОБ применения: внутрь во время еды 0,25 г в день в течение 2-6 месяцев.
ПОБОЧНОЕ действие: геморрагии, тромбо-, лейкопения, агранулоцитоз, понос, кожная аллергия, головокружение.
ФОРМА выпуска: таблетки, покрытые оболочкой 0,25 г, 20 штук.
КЛОПИДОГРЕЛЬ (плавикс)
ФАРМАКОКИНЕТИКА: препарат хорошо всасывается в кишечнике. Биотрансформация происходит в печени. Клопидогрель выводится с мочой и калом в равной пропорции в течение 120 часов.
ФАРМАКОДИНАМИКА: препарат селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов. Считается, что клопидогрель необратимо изменяет АДФ – рецепторы мембран тромбоцитов, в результате тромбоциты теряют способность к агрегации и адгезии на протяжении всей своей жизни (7-12 дней). Антиагрегационный эффект развивается постепенно и достигает максимума к 5-7 дню курсового назначения препарата. После отмены клопидогреля агрегация тромбоцитов и время кровотечения восстанавливаются в среднем через 7-10 дней.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: профилактика инфаркта миокарда и ишемического инсульта; профилактика атеросклеротических повреждений сосудов.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ: устанавливается индивидуально. Плавикс назначается по 75 мг в сутки независимо от приема еды.
ПОБОЧНОЕ действие: диспептические явления, аллергические реакции, угнетение кроветворения; в редких случаях – желудочно-кишечные кровотечения и геморрагический инсульт.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые кровотечения, индивидуальная непереносимость.
ОСОБЫЕ указания и ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ с другими веществами: с осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях печени, повышенном риске кровотечений. При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой наблюдается потенцирование эффекта. Антацидные лекарственные средства не влияют на всасывание плавикса в кишечнике. Длительное применение плавикса с гепарином требует тщательного контроля за временем кровотечения у больных.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: повышается риск кровотечений. Однако, при применении добровольцами 600мг плавикса однократно время кровотечения существенно не отличалось от приема в дозе 75 мг. ЛЕЧЕНИЕ: переливание тромбоцитарной массы.
ФОРМА выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 14 штук в блистере. В 1 таблетке 75мг клопидогеля. Выпускается фирмой САНОФИ под торговым названием ПЛАВИКС.
4) Блокаторы гликопротеинов IIb/IIIa мембран тромбоцитов:
ЭПТИФИБАТИД (интегрилин).
ФАРМАКОКИНЕТИКА: вводится внутривенно болюсно и капельно. Незначительная биотрансформация в гепатоцитах. Выведение через почки.
ФАРМАКОДИНАМИКА: блокатор гликопротеинов IIb/IIIa мембран тромбоцитов. Действие наступает сразу после внутривенного введения и заканчивается в среднем через 4 часа после прекращения инфузии.
ПОКАЗАНИЯ к применению: острый коронарный синдром; профилактика тромбообразования.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ: устанавливается индивидуально. Внутривенно струйно вводят из расчета 180 мкг на 1 кг массы тела; внутривенно капельно вводят по 1-2 мкг на 1 кг в 1 минуту. Капельное введение проводят до 72 часов.
ПОБОЧНОЕ действие: повышается риск кровотечений.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: геморрагии, выраженная гипертензия, аллергия.
ОСОБЫЕ указания и взаимодействие с другими веществами: интегрилин предназначен для использования только в условиях стационара. Интегрилин не вызывал фармакокинетических взаимодействий при совместном применении с амлодипином, атенололом, атропином, каптоприлом, цефазолином, диазепамом, дигоксином, дилтиаземом, эналаприлом, фентанилом, гепарином, лидокаином, лизиноприлом, метопрололом, морфином, нитратами, нифедипином, варфарином.
При совместном приеме интегрилина со стрептокиназой повышается риск кровотечений.
ФОРМА выпуска и торговые названия препарата: интегрилин - раствор для внутривенного введения по 10мл (в 1 мл – 2мг эптифибатида) и по 100мл (в 1мл – 750мкг эптифибатида). Выпускается фирмой Шеринг-Плау.
АБЦИКСИМАБ (реопро).
ФАРМАКОКИНЕТИКА: после внутривенного болюсного введения концентрация препарата снижается в течение 6-8 часов. Биотрансформация происходит в печени. Выведение через почки.
ФАРМАКОДИНАМИКА: активное вещество препарата абциксимаб блокирует гликопротеины IIb/IIIa мембран тромбоцитов. В результате не происходит связывания адгезивных молекул (фибриноген, фактор фон Виллебранда и др.) с рецепторным участком гликопротеинов IIb/IIIa активированных тромбоцитов.
ПОКАЗАНИЯ к применению: профилактика тромбообразования при оперативных вмешательствах на сосудах (чрескожная коронарная ангиопластика).
РЕЖИМ дозирования: устанавливается индивидуально. Доза реопро составляет при болюсном введении - 250 мкг/кг; инфузия внутривенно капельно в дозе 0,125 мкг/кг/мин в течение 12 часов.
ПОБОЧНОЕ действие: повышается риск кровотечений, аллергия, гипотензии, диспепсия, головокружение и др.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кровотечения, тяжелые формы гипертензии, тромбоцитопении.
ОСОБЫЕ указания и взаимодействие с другими веществами: реопро применяется в комбинации с гепарином и ацетилсалициловой кислотой.
ФОРМА выпуска и торговые названия препарата: реопро – раствор для инъекций по 5мл во флаконе. В 1мл содержится 2мг абциксимаба. Выпускается фирмой Эли Лили.
Дата добавления: 2015-01-05; просмотров: 38 | Поможем написать вашу работу | Нарушение авторских прав |