Главная страница | Контакты | Случайная страница Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Транквилизаторы. Показания к назначению. Побочные явления. Осложнения.

№ 46 Препараты из группы транквилизаторов. Спектр терапевтической активности. Показания к использованию в психиатрической и общесоматической практике. Противопоказания, побочные эффекты, осложнения.

Под транквилизирующим (анксиолитическим) эффектом пони­мают способность данной группы препаратов эффективно ку­пировать тревогу, внутреннее напряжение, беспокойство. Хотя данный эффект может облегчать засыпание, однако он не дол­жен рассматриваться как синоним снотворного действия, по­скольку успокоение больных не всегда сопровождается сонли­востью — иногда, наоборот, повышается активность.

Точкой приложения транквилизаторов в настоящее время считают хлор-ионный рецепторный комплекс, состоящий из ГАМК-рецептора, бензодиазепинового рецептора и хлорного канала. Хотя главными представителями транквилизаторов яв­ляются бензодиазепины, любые средства, воздействующие на хлор-ионный комплекс (ГАМКергические, барбитураты и про­чие), могут рассматриваться как транквилизаторы.

Высокоиз­бирательная тропность транквилизаторов к бензодиазепиновым рецепторам определяет, с одной стороны, малое количество побочных эффектов, а с другой стороны, довольно узкий спектр психотропной активности. Транквилизаторы в качестве основного средства могут применяться только при самых мяг­ких невротических расстройствах. Они широко используются здоровыми людьми при возникновении ситуационно обуслов­ленного волнения и напряжения. Для купирования острого психоза (например, при шизофрении) транквилизаторы неэф­фективны — предпочтительно назначение нейролептиков.

Хотя на практике приходится учитывать некоторые особен­ности спектра действия каждого из препаратов, эффекты различных транквилизаторов характеризуются значи­тельным сходством, и в большинстве случаев замена одного препарата другим в адекватной дозе не приводит к существен­ному изменению состояния.

При назначении анксиолитического средства нередко при­ходится учитывать его фармакокинетические особенности (ско­рость всасывания, период полувыведения, липофильность). Эффект большинства препаратов развивается быстро (при внут­ривенном введении немедленно, при пероральном приеме че­рез 30—40 мин), ускорить действие препарата можно, раство­рив его в теплой воде или приняв таблетку под язык. Наибо­лее продолжительным действием обладают кетозамещенные бензодиазепины — радедорм, элениум, сибазон, флуразепам.

После их применения больные могут длительно испытывать сонливость, вялость, головокружение, атаксию, нарушение памяти. У пожилых пациентов обычно наблюдает­ся замедление выведения бензодиазепинов из организма, воз­можно возникновение явлений кумуляции. В этом случае лег­че переносятся гидроксизамешенные бензодиазепины (оксазе-пам, лоразепам). Еще более быстрым и кратковременным эффектом отличаются триазоловые производные (алпразолам, триазолам) и новое снотворное средство имован.

Применение сильных транквилизаторов в дневное время связано с ухудше­нием работоспособности, поэтому выделяют группу «дневных» транквилизаторов, седативный эффект которых выражен зна­чительно слабее (нозепам, клоразепат, мебикар) или даже сочетается с легким активизирующим эффектом (мезапам, триоксазин, грандаксин). При выраженной тревоге следует выбирать наиболее мощные препараты (алпразолам, феназе-пам, лоразепам, диазепам).

Транквилизаторы малотоксичны, хорошо сочетаются с боль­шинством лекарственных средств, их побочные эффекты не­многочисленны. Миорелаксирующий эффект особенно выра­жен у лиц пожилого возраста, в связи с чем дозировки долж­ны быть тем ниже, чем старше больной. При миастении бен­зодиазепины не назначают. С другой стороны, миорелаксиру-ющее действие может быть использовано при болезненных мышечных спазмах (остеохондроз, головные боли). Употреб­ление любого транквилизатора ухудшает остроту реакции и недопустимо при вождении транспорта. При длительном (бо­лее 2 мес) употреблении транквилизаторов возможно форми­рование зависимости (особенно при употреблении диазепама, феназепама, нитразепама).

Многие бензодиазепины обладают противосудорожным дей­ствием (нитразепам, феназепам, диазепам), однако выражен­ный седативный эффект этих препаратов препятствует их ши­рокому применению для лечения эпилепсии. Для эффектив­ной и безопасной профилактики эпилептических припадков чаще используются средства с продолжительным действием, лишенные выраженного седативного эффекта (клоназепам, клоразепат, клобазам).

Транквилизирующий эффект обнаруживается у многих средств, применяемых в соматической медицине и действую­щих на другие медиаторные системы, — у гипотензивных средств (оксилидин), антигистаминных препаратов (атаракс, димедрол, донормил), некоторых М-холинолитических средств (амизил). Бушпирон является первым представителем нового класса транквилизаторов, действие которых, вероятно, связано с серотонинергическими рецепторами. Его эффект разви­вается постепенно (через 1—3 нед после назначения), нет мио-релаксирующего и эйфоризирующего действия, он не вызыва­ет зависимости.