Читайте также:
|
К высокомолекулярным относятся вещества с молекулярной массой более 10 000 г/моль. Образуют истинные растворы, структурной единицей которых являются макромолекулы. По сравнению с растворами низкомолекулярных веществ им свойственны меньшая скорость диффузии веществ, более высокая вязкость, интенсивность светорассеяния на несколько порядков больше, что может проявляться как опалесценция растворов. Не летучи и не перегоняются с паром.
Классификация.
1) По источникам получения различают:
- природные – белки, в том числе ферменты (пепсин, трипсин), полисахариды (крахмал, целлюлоза);
- синтетические и полусинтетические поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, метилцеллюлоза МЦ, натрийкарбоксиметилцеллюлоза – Na-КМЦ и другие.
2) По пространственной структуре подразделяют на:
- линейные (амилоза крахмала, производные целлюлозы),
- разветвленные (амилопектин крахмала),
- сетчатые (желатин).
3) По особенностям растворения разделяют:
- ограниченно набухающие при данных условия растворения (желатин, крахмал, производные целлюлозы) и
- неограниченно набухающие (глобулярные белки пепсин, трипсин).
4) По применению разделяют на:
- лекарственные вещества (растворы желатина, пепсина и другие), например растворы пепсина способствуют перевариванию пищи, растворы желатина – кровоостанавливающее средство.
- вспомогательные вещества (стабилизаторы, эмульгаторы, пролонгаторы, основы для мазей и суппозиториев и так далее)
В качестве вспомогательных веществ ВМВ часто применяют для пролонгирования действия лекарственных средств в различных лекарственных формах, например, в глазных каплях. Продление действия может быть достигнуто повышением вязкости водных растворов. Для этого используют метилцеллюлозу (0,5 – 1%), натрийкарбоксиметилцеллюлозу (1,5%) и другие. Они не оказывают влияния на зрение, легко стерилизуются, при хранении в холодильнике остаются прозрачными.
Растворы ВМВ применяют также для стабилизации суспензий и эмульсий, в качестве основ мазей, для защиты слизистой оболочки желудка, прямой кишки и других органов от раздражающего действия лекарственных средств.
Процесс растворения состоит из двух стадий: набухание и собственно растворение. Характер протекания этих процессов зависит от структуры ВМВ, расположения молекул в пространстве и их взаимодействия.
Если стадия набухания самопроизвольно переходит в стадию растворения без изменения внешних условий, такие ВМВ называют неограниченно набухающими. К ним относятся глобулярные белки (это пепсин), ВМВ растительных экстрактов (например, белладонны, солодки), дубильные вещества, танин и другие.
Если для перехода стадии набухания в стадию растворения необходимо изменение условий растворения, такие ВМВ называют ограниченно набухающими. К ним относят желатин, крахмал, производные целлюлозы и другие.
На устойчивость растворов ВМВ оказывают влияние следующие факторы:
- наличие электролитов, дегидратирующих веществ (спиртов, сиропов);
- pH раствора, температура окружающей среды.
Про добавлении к растворам ВМВ электролитов, дегидратирующих веществ, изменении температуры и других факторов возможно высаливание, обусловленное снижением растворимости ВМВ. При этом ВМВ может выделяться в виде хлопьев, осадка.
Кроме высаливания под действием тех же факторов возможна коацервация - расслоение раствора ВМВ на два слоя: один слой – концентрированный раствор ВМВ в растворителе, второй – разбавленный раствор этого ВМВ в растворителе.
Под действием низких температур возможно желатинирование (застудневание) раствора ВМВ. Раствор переходит из свободнодисперсного состояния в связнодисперсное (гель), что сопровождается потерей текучести. При дальнейшем структурировании образовавшегося геля может наблюдаться синерезис – выделение из студня растворителя (воды).
Все описанные явления необходимо учитывать при выявлении несовместимости, изготовлении препарата, хранении и применении.
Общая характеристика.
Пепсин – протеолитический фермент, глобулярный белок, получаемый из слизистой оболочки желудка свиньи. Относится к группе неограниченно набухающих, применяют 2, 3 и 4 % растворы в сочетании с кислотой хлористоводородной, его активность проявляется при pH 1,8 – 2, легко инактивируется в сильнокислой среде.
Желатин – продукт частичного гидролиза коллагена, белок, молекулы которого, переплетаясь, в пространстве образуют сетчатый каркас, поэтому при растворении желатина выражена стадия набухания.
Крахмал – ограниченно набухающее ВМВ – полисахарид, состоящий из не растворимого в воде, но набухающего в ней амилопектина (разветвленная структура) – 90-80% и растворимой в воде амилозы (линейная структура) – 10-20%. Переплетаясь, молекулы образуют сетчатый каркас. Две составляющие крахмала различаются набухающей способностью и характером растворения.
Эфиры целлюлозы представляют собой порошки или волокнистые материалы без вкуса и запаха. Их гели бесцветны, фармакологически безвредны. Применяют, в основном, как вспомогательные вещества.
Дата добавления: 2015-04-20; просмотров: 35 | Поможем написать вашу работу | Нарушение авторских прав |