Главная страница | Контакты | Случайная страница Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Л Е К Ц И Я № 12

Тема: «Антиадренергические

средства»

Санкт-Петербург

Блокировать передачу нервного импульса в области адренергического синапса можно двумя путями:

– на пресинаптическом уровне,

– на постсинаптическом уровне.

Исходя из этого, антиадренергические средства делят на две группы:

1. Адреноблокаторы (блокируют рецепторы на постсинаптической мембране).

2. Симпатолитики (действуют на уровне пресинаптической мембраны).

В обоих случаях симпатическая нервная система не оказывает своего влияния на органы и ткани.

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

1.1. α - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Препараты прямого типа действия. Они непосредственно взаимодействуют с α-адренорецепторами и устраняют влияние на них медиатора норадреналина и α-адреномиметиков. Наблюдаются эффекты противоположные действию симпатической нервной системы в отношении α-адренорецепторов.

Классификация α-адреноблокаторов:

Использование α-адреноблокаторов в качестве лекарственных средств связано с тем, что они блокируют передачу сосудосуживающих импульсов, идущих по симпатическим нервам от ЦНС к периферии. В результате расширяются периферические сосуды. Это находит применение при лечении различных патологических состояний.

На фоне α-адреноблокаторов адреналин может давать извращенный эффект: вместо повышения АД, АД снижается; т.к. в сосудах имеются сосудосуживающие α₁-адренорецепторы и сосудорасширяющие β₂-адренорецепторы. При блокаде α₁-адренорецепторов, β₂-адренорецепторы остаются свободными, и воздействие на них адреналина оказывает сосудорасширяющее действие, АД при этом падает.

Неселективные α-адреноблокаторы:

ФЕНТОЛАМИН (МНН)

Синтетический препарат. Блокирует одновременно α₁- и α₂-адренорецепторы, но в первую очередь действует на постсинаптические α₁-адренорецепторы исполнительного органа, а затем на пресинаптические α₂-адренорецепторы нервного окончания. Влияние на пресинаптические α₂-адренорецепторы является причиной развития привыкания к препарату

Под действием фентоламина происходит снятие спазмов и расширение периферических сосудов. При этом улучшается кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек, снижается АД.

Фентоламин может вызвать тахикардию, увеличивать двигательную активность ЖКТ, усиливать секрецию желез.

Показания:

1. Нарушение периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, начальные стадии атеросклеротической гангрены);

2. Лечение вялозаживающих ран, трофических язв, пролежней, отморожений;

3. Феохромоцитома (диагностика);

4. Гипертонический криз.

Побочные действия: головокружение, набухание слизистой оболочки носа, покраснение и зуд кожи, тошнота, понос.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

Дигидрированные алкалоиды спорыньи:

Спорынья – это род грибов, паразитирующий на некоторых злаках, в том числе, на ржи и пшенице.

ДИГИДРОЭРГОТАМИН (МНН)

РЕДЕРГИН (МНН: ДИГИДРОЭРГОТОКСИН)

«ВАЗОБРАЛ» (ДИГИДРОЭРГОКРИПТИН + КОФЕИН)

Оказывают преимущественное влияние на сосуды.

Показания:

1. Различные виды нарушения периферического кровообращения;

2. Мигрень, ухудшение мозгового кровообращения.

Побочные действия: со стороны ЖКТ, ЦНС и др.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

СЕРМИОН (МНН: НИЦЕРГОЛИН)

Улучшает мозговой кровоток, активизирует обменные процессы в мозгу, улучшает кровоток в конечностях.

Показания:

1. Различные нарушения мозгового кровообращения;

2. Мигрень;

3. Эндартериит, болезнь Рейно (ангиотрофоневроз с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол);

4. Гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).

Побочные действия: диспепсия, нарушение сна, приливы.

Форма выпуска: таблетки, флаконы.

ПИРРОКСАН (МНН)

Показания: гипертонический криз, морская и воздушная болезнь, абстиненция (морфиновая и алкогольная), тревожно-депрессивный синдром.

Побочные действия: брадикардия, гипотензия, усиление болей при стенокардии.

Форма выпуска: таблетки.

Селективные α-адреноблокаторы:

ПРАЗОЗИН (МНН)

Избирательно блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы сосудов. В результате расширяются периферические сосуды, снижается АД, уменьшается нагрузка на сердце.

Показания:

1. Лечение гипертонической болезни (основное);

2. Может использоваться при болезни Рейно, застойной сердечной недостаточности (в комбинации с другими препаратами), при заболеваниях предстательной железы.

Побочные действия: тахикардия, головокружение, слабость, нарушение сна, диспепсия и др.

Форма выпуска: таблетки.

КАРДУРА (МНН: ДОКСАЗОЗИН)

Обладает выраженным гипотензивным действием; нормализует кровоснабжение предстательной железы и мочевого пузыря у мужчин.

Показания:

1. Лечение гипертонической болезни (препарат ТОНОКАРДИН);

2. Заболевания предстательной железы.

Побочные действия: в начале лечения – ортостатическая гипотензия; головная боль, головокружение, общее чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота.

Форма выпуска: таблетки.

1.2. β - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Препараты прямого типа действия, которые избирательно блокируют β-адренорецепторы исполнительных органов.

Классификация β -адреноблокаторов:

Неселективные β-адреноблокаторы:

Фармакологические эффекты:

1. Снижают силу и частоту сердечных сокращений, возбудимость, проводимость, автоматизм, потребность в кислороде миокарда;

2. Расширяют сосуды, снижают АД (особенно при длительном применении);

3. Повышают тонус бронхов, наблюдается склонность к бронхоспазму;

4. Подавляют гликогенолиз и липолиз под влиянием катехоламинов (норадреналин и адреналин);

5. Проникают через ГЭБ, оказывая седативное действие;

6. При местном применении снижают внутриглазное давление (ВГД).

АНАПРИЛИН, ОБЗИДАН (МНН: ПРОПРАНОЛОЛ)

Показания:

1. Стенокардия;

2. Гипертоническая болезнь;

3. Аритмии;

4. Феохромоцитома (в комплексе с α-адреноблокаторами).

Побочные действия: брадикардия, слабость, гипотония, бронхоспазм, тошнота, нарушение периферического кровообращения, головокружение, депрессия, сердечная недостаточность.

Противопоказания: бронхиальная астма.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

Аналоги пропранолола с большей продолжительностью действия:

КОРГАРД (МНН: НАДОЛОЛ)

ТРАЗИКОР (МНН: ОКСПРЕНАЛОЛ)

ВИСКЕН (МНН: ПИНДОЛОЛ)

Форма выпуска: таблетки.

ОПТИМОЛ, ТИМОПТИК, АРУТИМОЛ (МНН: ТИМОЛОЛ)

Применяют только местно для лечения глаукомы.

Механизм действия: уменьшает образование водянистой влаги глаза (за счёт блокады β₂-адренорецепторов); может увеличивать её отток.

«+»: по активности не уступает пилокарпину, не вызывает миоза и «спазм» аккомодации, оказывает более продолжительный эффект (применяется 1–2 раза в день), не обладает местным раздражающим действием.

«–»: может всасываться из конъюнктивального мешка и оказывать резорбтивное действие, т.е. оказывать побочные эффекты.

Форма выпуска: глазные капли 0,25% и 0,5% раствора.

Кардиоселективные β-адреноблокаторы:

Преимущественно влияет на миокард и только в небольшой степени на другие органы. По сравнению с неселективными препаратами имеет меньше побочных эффектов.

КОРДАНУМ (МНН: ТАЛИНОЛОЛ)

ВАЗОКАРДИН, БЕТАЛОК, ЭГИЛОК (МНН: МЕТОПРОЛОЛ)

ТЕНОРМИН, АТЕНОВА, БЕТАКАРД (МНН: АТЕНОЛОЛ)

Показания: стенокардия, гипертоническая болезнь, аритмии.

Форма выпуска: таблетки.

В настоящее время также используют:

ЛОКРЕН (МНН: БЕТАКСОЛОЛ)

КОНКОР (МНН: БИСОПРОЛОЛ)