Читайте также:
|
Побочное действие: диспепсические явления, головная боль, беспокойство, тахикардия, нарушение сна. При недостаточности почек возможна кумуляции.
Противопоказания: эпилепсия, беременность, период лактации, детям до 2 лет. Кислоту оксолиниеву нельзя назначать вместе с протиепилептичнимы средствами, антикоагулянты, пероральными противодиабетические средствами: нарушает их инактивацию в печени.
Производные Нафтирадину и Фторхинолону
Некоторые производные нафтиридину оказались родственными с производными 8-оксихинолину.
Значительную химиотерапевтические активность имеет кислота налидиксова (1-этил-7-метил-4-ОН-1,8-нафтиридину-С-карбоновых кислота), которую относят к резервных препаратов в случаях нечувствительности возбудителей к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. К спектру ее противомикробных действия входят грамотрицательных микроорганизмы; к грамположительных кокив и патогенных аеробив является неактивной.
В зависимости от концентрации может обнаруживать бактериостатическое или бактерицидное действие, которое основывается на связывании ионов двухвалентного железа, который ограничивает его участие в ферментативных процессах микроорганизмов. Таким образом, кислота налидиксова не только нарушает функцию ДНК, но и подавляет ее репарации.
Фармакокинетика. Кислота налидиксова быстро абсорбируется (минимальная концентрация в крови достигается через 2 ч), активно связывается с белками крови (70 - 90%), плохо проникает в ткани. Наибольшее количество ее обнаруживается в почках, по которым 80% дозы выделяется преимущественно в не-измененном виде (10% метаболитов). В моче щелочной реакции содержание кислоты налидиксовои повышается. Часть препарата (20% дозы) выделяется с желчью.
Показания: лечение и профилактика острых заболеваний мочевых путей, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, энтероколит, холецистит, воспаление среднего уха и другие заболевания, вызванные химиорезистентнимы возбудителями.
Побочное действие: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, аллергические реакции, фотодерматоз - повышение чувствительности кожи к солнечному свету.
Противопоказания: нарушение функции печени, угнетение дыхательного центра, недостаточность почек, первые три месяца беременности, детям до 2 лет.
Не следует применять кислоту налидиксову с производными нитрофурану: уменьшается ее антибактериальная активность.
На основе структуры кислоты налидиксовои Синтезированы новые високоперспективни антибактериальные средства II и III поколений - производные 4-хинолону, особенно фтор-хинолоны (офлоксацин - заноцин, Ципрофлоксацин, цифран, норфлоксацин). Эти препараты в отношении некоторых возбудителей в 10 - 20 раз активнее, чем кислота налидиксова, имеют широкий спектр бактерицидно действия, обусловленная угнетением субодиници А ДНК-гидразы бактерий, что обеспечивает суперскручування ДНК бактерий для упаковки длинной хромосомы внутрь клеточной оболочки, т.е. репликацию ДНК; имеют высокую активность в отношении большинства известных возбудителей бактериальной инфекции на всех этапах ее развития. В связи с этим походные группы 4-хинолону обычно относят к препаратам широкого спектра действия.
Об этом свидетельствует и клиническая практика, которая в последние годы приобрела определенный опыт применения таких хинолонив, как Ципрофлоксацин (ципробай), пефлоксацин, офлоксацин (таривид, заноцин) и др., относящихся к производным хинолонив и являются новыми современными антибиотиками.
Резистентность к ним развивается медленно вследствие одностадийних хромосомных мутаций. Препараты этих групп можно сочетать с другими антибактериальными средствами, за исключением тетрациклин, рифампицин и производных нитрофурану.
Фармакокинетика. В общих свойств этой группе относят хорошую абсорбцию в пищеварительном канале, высокую биодоступность, большой объем распределения в тканях, низкая степень связывания с белками крови, длинный период выведения, в течение которого метаболизируется значительная часть препарата, преимущественное выведение через почки в неизмененном виде.
Для фторхинолонив присущи:
Дата добавления: 2014-12-20; просмотров: 103 | Поможем написать вашу работу | Нарушение авторских прав |