|
Читайте также: |
Антикоагулянты прямого действия:
ГЕПАРИН (Heparinum) кислый мукополисахарид, состоит из остатков глюкуроновой кислоты и глюкозамина, этерифицированных серной кислотой.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: при парентеральном введении (из ЖКТ гепарин не всасывается) препарат быстро захватывается эндотелием сосудов, клетками ретикуло-эндотелиальной системы и макрофагами. Освобождаясь из клеточных депо в кровь, гепарин долго поддерживает умеренную гипокоагуляцию. При в/в введении угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4-5 часов. Гепарин инактивируется в печени ферментом гепариназой и частично выводится почками в неизменном виде.
ФАРМАКОДИНАМИКА: в плазме образующийся комплекс гепарин - антитромбин III инактивирует тромбин, что нарушает превращение фибриногена в фибрин. Гепарин относится к антикоагулянтам прямого действия, т.е. влияет непосредственно на факторы ХII, ХI, Х, IХ, VII и II. Противосвертывающее действие гепарина проявляется in vitro и in vivo. Гепарин обладает не только антикоагулирующим действием, но угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови, улучшает коронарный кровоток, понижает содержание холестерина и β- липопротеинов в сыворотке крови, имеет иммуносупрессивные свойства.
ПОКАЗАНИЯ к применению: профилактика и терапия тромбоэмболических заболеваний, предотвращение тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах.
СПОСОБ применения: в/в 20000-50000 ЕД /сут в зависимости от показаний. При поверхностном тромбофлебите, флебите после инъекций и травматической гематоме местно в виде мази. В профилактических целях вводят подкожно.
ПОБОЧНОЕ действие: местное раздражающее действие, гематома и болезненность при введении, аллергические реакции, индивидуальная непереносимость.
ФОРМА выпуска: флаконы по 5 мл с активностью 5000, 10000, 20000ЕД в 1 мл, мазь в упаковке по 10 и 25г.
ГЕПАРИНЫ низкомолекулярные: ТРОПАРИН ЛМВ. (TroparinLMW, heparinsodium).
Препарат содержит низкомолекулярные фрагменты гепарина со средней молекулярной массой от 5000 до 7000. Антикоагулянт прямого действия. Компенсирует процессы гиперкоагуляции (во время операции, в послеоперационном периоде и при длительной иммобилизации).
ФРАГМИН. (Fragmin, dalterapin sodium)- низкомолекулярный гепарин (средняя молекулярная масса 4000 – 6000 дальтон), выделенный из слизистой тонкой кишки свиньи. Связывает антитромбин плазмы, вследствие чего подавляет некоторые факторы свертывания, в первую очередь, фактор Ха; незначительно подавляет тромбин и время свертывания крови, влияет на адгезию тромбоцитов.
ФРАКСИПАРИН. (Fraxiparine) - низкомолекулярный гепарин, полученный из стандартного гепарина методом деполимеризации. Характеризуется выраженной активностью в отношении фактора Ха и слабой активностью в отношении фактора IIа, антиагрегантная активность более выражена, чем влияние на активированное частичное тромбопластиновое время, что отличает фраксипарин от нефракционированного стандартного гепарина. Таким образом, фраксипарин обладает антитромболитической активностью, оказывает быстрое и продолжительное действие.
КЛИВАРИН. (Clivarin) - антикоагулянт прямого действия, обладает выраженной и длительной антитромботической активностью и слабым антикоагулянтным действием. Не влияет на агрегацию и адгезию тромбоцитов при применении обычных доз.
КЛЕКСАН (Clexane) - низкомолекулярный препарат гепарина (4500 дальтон), полученный из стандартного гепарина. Активен в отношении фактора Ха и мало активен в отношении IIа. Антиагрегантное действие клексана более выражено, чем его влияние на активированное частичное тромбопластиновое время, что отличает клексан от нефракционированного стандартного гепарина. Таким образом, клексан обладает антитромботической активностью. Оказывает быстрое и продолжительное действие.
Антитромбин III (КИБЕРНИН) - концентрат антитромбина III, идентичен с кофактором гепарина, присутствует в лиофилизированной форме, не содержит пирогенов и консервантов.
СУЛОДЕКСИД (sulodexide) – смесь гликозаминогликанов, полученный из слизистой оболочки тонкого кишечника свиньи, оказывающих комплексное антитромботическое воздействие на коагуляционный и тромбоцитарный гемостаз, гемореологию, микроциркуляцию и оксигенацию ишемизированных тканей. Способствует улучшению их трофики, замедляет склерозирование артерий, оказывает антикоагулянтное и антиагрегантное действие. Единственный таблетированный препарат гепарина (синоним ВЕССЕЛ ДУЕ Ф). Дозируют в липопротеин липидно-высвобождающих единицах (ЛЕ). В/м по 300 ЛЕ 2 раза/сут 10-24 дня, затем внутрь 30-70 дней по 250 ЛЕ 2 раза/сутки.
Побочные эффекты: тошнота, боль в эпигастрии, рвота.
Антикоагулянты непрямого действия:
НЕОДИКУМАРИН (Neodicumarinum) - производное 4-оксикумарина, эффективен лишь при введении в организм.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: быстро всасывается при приеме внутрь. Терапевтический эффект проявляется через 2-3ч, достигая максимума через 12-30ч. Связывается с белками крови. Кумулирует!. Выделяется в основном с мочой.
ФАРМАКОДИНАМИКА: антагонист витамина К1, необходимого для синтеза протромбина.
ПОКАЗАНИЯ к применению: снижение свертываемости крови в течение длительного времени для профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов, тромбоэмболических осложнений при инфаркте миокарда, эмболических (но не геморрагических) инсультов, ревматических пороках сердца, предупреждение тромбообразования в послеоперационном периоде, также как дополнение к лечению гепарином.
СПОСОБ применения: Внутрь обычно в первый день по 0,3г 2-3 раза с постепенным снижением дозы до 0,2-0,1г/сут под контролем содержания в крови протромбина.
ПОБОЧНОЕ действие: возможно кровотечение из полости рта и носоглотки, желудочные и кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы, гематурия, головная боль, тошнота, понос, аллергические кожные реакции.
ФОРМА выпуска: таблетки по 0,05г и 0,1г в упаковке по 10 штук.
Производные 4-оксикумарина фепромарон и синкумар, а также производное индандиона - фенилин имеют сходные с неодикумарином механизмы действия, показания.
Дата добавления: 2015-01-05; просмотров: 115 | Поможем написать вашу работу | Нарушение авторских прав |