Читайте также:
|
|
Практична важливість похідних ароматичних амінокислот – анестезину та новокаїну пов’язана з їх здібністю подавляти збудження чутливих нервових закінчень та блокувати проведення імпульсів по нервовим закінченням. Ці засоби викликають місцеву втрату больової чутливості, тому їх використовують для місцевого знеболення. Анестезин використовується при захворюваннях шкіри, які супроводжуються свербінням, для знеболення раневих та виразкових поверхонь, а також у вигляді супозиторіїв при захворюваннях прямої кішки, у порошках та таблетках при захворюваннях шлунку. Новокаїн використовується для інфільтраційної та провідникової анестезій.
Подібно до амінокислот жирного ряду, аміноароматичні кислоти мають амфотерний характер, проте наявність ароматичного кільця призводить до переважання кислотних властивостей.
Найпростіший представник аміноароматичних кислот – п –амінобензойна кислота (ПАБК) у 1940 р. була зачислена до вітамінів (вітамін Н 1). Вона є не тільки життєво важливим фактором для багатьох мікроорганізмів, але й необхідним елементом для біосинтезу деяких вітамінів групи фолієвої кислоти.
Естери ПАБК виявляють місцевоанестезуючу дію і стали синтетичними замінниками першого анестетика кокаїну (алколоїд, який виділений з рослини Erythroxylon Coca, що росте в Південний Америці). Кокаїн має небажані побічні ефекти (підвищення внутрішньоочного тиску, спричиняє звикання – кокаїнізм). Вивчення структури кокаїну і продуктів його розпаду показало, що анестезуюча дія зумовлена присутністю анестезіофорного угруповання: це угруповання містить залишок бензойної кислоти, який естерифікований нітрогеновмісною органічною основою. Таке угруповання є складовою частиною молекул прокаїну (новокаїну), дикаїну та ін.
Новокаїн. Одержання
1. З анестезину реакцією алкоголізу з b -діетиламіноетанолом у присутності Na- алкоголяту
2. При взаємодії естерів зі спиртами відбувається переестерифікація – обмін спиртовими залишками.
3. Пряма етерифікація ПАБК N,N-диетиламіноетанолом з сірчаною кислотою, у якості каталізатора
Основні теоретичні питання
1. Хімічна будова анестезину та новокаїну.
2. Властивості новокаїну та анестезину.
3. Ідентифікація новокаїну.
4. Кількісне визначення новокаїну та анестезину нітритометричним титруванням.
5. Фармакологічна дія новокаїну та анестезину та їх медичне використання.
6. Яка група в молекулі кокаїну обумовлює анестезуючий ефект?
7. Недоліки кокаїну як анестезуючого засобу.
8. Дати характеристику новокаїну з хімічної точки зору.
9. Чому новокаїну гідрохлорид на відміну від анестезину розчинний у воді?
10. Чому розчин новокаїну гідрохлориду (для ін'єкцій) готують з використанням стабілізатора?
11. Яка функціональна група новокаїну і анестезину обумовлює реакцію утворення азобарвника?
12. Чим обумовлена можливість новокаїну вступати в реакцію бромування?
13. Навіщо додають етиловий спирт під час кількісного визначення новокаїну гідрохлориду методом нейтралізації?
Дата добавления: 2015-04-11; просмотров: 129 | Поможем написать вашу работу | Нарушение авторских прав |