Читайте также:
|
1.1. Топотекан
Топотекан – цитостатический препарат из группы камптотецинов. Является ингибитором топоизомеразы I. Его синтезируют из камптотецина, алкалоида, содержащегося в растениях рода камптотека. На первой стадии синтеза окислением хинолинового ядра получают гидроксипроизводное камптотецина, которое далее аминометилируют по Манниху с образованием топотекана (см. рисунок 1.1)
Рисунок 1.1 – Стадии синтеза топотекана
Топотекана гидрохлорид — кристаллический порошок, растворим в воде. Применяют Топотекан в таких заболеваниях как: рак яичника (метастатическая форма при неудачном применении терапии 1-ой линии или последующей терапии), мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, миелодиспластический синдром, хронический миеломоноцитарный лейкоз [1].
Медико-биологическое значение камптотецинов
Первые упоминания о выделении камптотецина (CPT) из природного источника относятся к 1950-60 годам [2-5]. Выделенный из растительного сырья алкалоид продемонстрировал высокую антиопухолевую активность и вызвал большой интерес среди исследователей. Природным источником камптотецина служит растение Camptotheca acuminate, родина которого - Китай и Тибет. Экстракт этого дерева долгое время использовался в народной китайской медицине для лечения различных заболеваний, включая и рак [3,4]. Камптотецин имеет ограниченную растворимость, поэтому в клинических испытаниях использовалась его натриевая водорастворимая соль [3].
Дата добавления: 2015-09-11; просмотров: 121 | Поможем написать вашу работу | Нарушение авторских прав |