Читайте также:
|
|
Классификацияч: Хинолоны (I) Налидиксовая кислота, Пипемидовая кислота. Фторхинолоны: I (II) поколения: Ломефлоксацин, Норфлоксацин, Офлоксацин, Таривид, Ципрофлоксацин. II (III): Левофлоксацин, Спарфлоксацин. III (IV): Моксифлоксацин.
Сравнит-я хар-ка: Все хинолоны не содержат в своей химической структуре фтора и имеют достаточно ограниченный спектр действия и клиническое применение. Они используются для лечения инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций. Включение атома (атомов) фтора в структуру хинолонов привело к созданию принципиально новой по своим свойствам группы фторхинолонов. Фторхинолоны получают путем химического синтеза (аналогично сульфаниламидам и нитрофуранам) без участия биологических продуцентов. Фторхинолоны отличаются широким антибактериальным спектром, оригинальным механизмом действия, бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой. Эти позитивные свойства определяют высокую эффективность препаратов группы при лечении тяжелых форм инфекций различной локализации и делают их одними из наиболее современных и активных групп антибактериальных препаратов. Препараты группы делятся по поколениям. К первому поколению относятся нефторированные хинолоны, а собственно фторхинолоны составляют второе и третье поколения группы. Препараты группы высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных аэробных бактерий, в первую очередь, энтеробактерий (кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, энтеробактера, клебсиеллы, протея, серратий), а также гемофильной и синегнойной палочек. К ним чувствительны стафилококки, листерии, бруцеллы.
Спектр: Хинолоны: Гр(-) -Протей, Кишечная палочка, Шигеллы, Клебсиеллы, Сальмонеллы, Haemophillus spp. и Neisseria spp. I: Классические, без антипневмококковой активности. II: Активные в отношении грамположительных кокков и атипичных микроорганизмов. III: Активные в отношении грамположительных кокков, атипичных микроорганизмов и анаэробов.
Механизм д-я: заключается в ингибировании ими ДНК – гиразы (топоизомеразы), ключевого фермента бактериальной клетки, ответственного за процесс нормального синтеза ДНК микроорганизма, нарушает процессы спирализации ДНК микроорганизма и приводит к его гибели. Данный механизм определяет мощное бактерицидное действие препаратов группы.
Побочные эф-ты: проявляются со стороны жкт (тошнотой, рвотой, анорексией, дискомфортом в эпигастрии, диареей), и зменения со стороны центральной нервной системы встречаются у 1 - 4 % больных - головная боль, головокружение, расстройство сна, возбуждение, тревога, аллергические кожные реакции развиваются в 2% случаев. Все фторхинолоны в условиях солнечной инсоляции вызывают фотосенсибилизацию. В 3% случаев возникает повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина. Редко могут развиться лейкопения и анемия, артралгии, артропатии, тендениты, разрывы сухожилий. Не рекомендуется беременным и детям.
Показания: При: Инфекциях мочевыводящих путей. Инфекциях, передающиеся половым путем. Кишечных инфекциях. Инфекциях дыхательных путей. Хирургических инфекциях. Инфекциях органов малого таза. Септицимии и бактериемии; Инфекциях ЦНС. Туберкулезе (используются ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин – в качестве препаратов II ряда).
Дата добавления: 2015-02-16; просмотров: 164 | Поможем написать вашу работу | Нарушение авторских прав |