Читайте также:
|
Многочисленные достоинства таблеток как лекарственной формы наряду с высоко механизированным производством их значительно расширили перспективы таблетирования лекарственных средств. Основные пути совершенствования таблетированных форм охватывают следующие направления:
1. Прямое прессование лекарственных веществ.
2. Расширение видов таблетированных форм (многослойные, каркасно-матричные, тритурационные, с ионитами и сорбентами, терапевтические лекарственные системы и др.)
3. Автоматизация производства и контроля таблеток.
Прямое прессование связано с целенаправленным формированием оптимальных свойств лекарственных веществ (направленная кристаллизация, сорбция на носителе), использование" сухих связывающих" и сферонизированных наполнителей, а также применение специальных питателей таблеточных машин (с принудительной подачей материала) и многоступенчатого прессования.
Наибольшее расширение видов таблеток обеспечивают различные варианты нанесения оболочек (нерастворимых в биожидкостях, но полупроницаемых или с калиброванными отверстиями в оболочке, пробитых лучом лазера и т.д.). Интересным терапевтическим эффектом (программированное высвобождение) обладают таблетки с "осмотическим насосом", каркасные и матричные таблетки (с жировыми, неорганическими и полимерными каркасами), таблетки с твердыми дисперсными системами из полимеров.
Разрабатываемые в последние годы таблетки с ионитами и сорбентами успешно решают проблему пролонгированного высвобождения независимо от реакции среды отделов ЖКТ. Многослойные таблетки позволяют преодолевать несовместимые сочетания веществ в одной дозе или аналогичное пролонгирование (двух- или трехуровневое всасывание).
Наконец, внедрение электронных систем синхронного автоматизированного контроля параметров таблеток при прессовании решает проблему комплексного управления качеством готовой продукции и ее объективной стандартизации (системы типа "Датаконтрол" - компьютерный сертификат качества с автоматической подстройкой параметров прессования - массы и давления).
-13-
К химическим показателям качества таблеток относят:
- постоянство химического состава (соответствие количественного содержания прописи, однородность дозирования, стабильность при хранении, срок годности);
- растворимость и распадаемость;
- фармокологические показатели активности лекарственных веществ (период полувыведения, константа элиминации, степень биологической доступности и т.д.)
К бактериологическим показателям качества таблеток относят:
- стерильность (имплантационных и для инъекций);
- отсутствие микрофлоры кишечной группы;
- предельная обсемененность сапрофитами и грибами.
Большинством фармакопей мира приняты следующие основные требования к качеству таблеток:
- определенный внешний вид;
- достаточная прочность;
- распадаемость и растворимость;
- микробиологическая чистота.
Конкретные показатели качества в виде нормативов приведены в общих и частных статьях национальных фармакопей.
Общая статья ГФ ХI нормирует:
- форму таблеток (круглая или иная):
- характер поверхности (плоская или двояковыпуклая, гладкая и однородная,
с надписями, обозначениями, рисками);
- ограничивает предельные количества скользящих и смазывающих добавок;
- прочность на истирание (не менее 97%);
- распадаемость (обычных - до 15 мин., с оболочкой до 30 мин.,
кишечнорастворимых до 1 часа);
- растворимость (не менее 75% за 45 мин);
- точность дозирования по массе (±5-10%);
- точность дозирования по содержанию лекарственных веществ (+ 5-15%)
В то же время допускаются любые другие обоснованные нормативы в частных статьях на конкретные составы.
Методики определения многих показателей унифицированы и приведены в приложениях к общим статьям (точность и однородность дозирования, распадаемость и растворимость, а также прочность на истирание). Некоторые показатели определяют по экспериментальным методикам: кроме прочности на истирание не менее информативна и прочность на сжатие (на сдавливание), определяемая на "прочностемерах", динамометрах или "калиброванных рычагах".
Растворимость определяют кроме официнальной методики "вращающейся корзинки" еще и в круглодонных сосудах с лопастной мешалкой (прибор типа "Диссолютест"), либо в проточных или диализных кюветах (для плохо растворимых веществ и в таблетках пролонгированного действия).
Из параметров таблеток, комплексно влияющих на качество, но пока не нормируемых в НТД, следует отметить пористость, которую экспериментально определяют адсорбционными методиками, по газо-воздухопроницаемости или пикнометрически.
-2-
Дата добавления: 2015-09-10; просмотров: 111 | Поможем написать вашу работу | Нарушение авторских прав |