Читайте также:
|
Общие свойства:
− относительно слабый диуретический эффект;
− обычно назначаются в сочетании с более мощными (петлевыми или тиазидными)
− диуретиками для повышения эффективности терапии и профилактики развития
− гипокалиемии;
− снижают канальцевую секрецию ионов водорода, вызывая ощелачивание мочи; при
− длительном приеме возможно развитие метаболического ацидоза;
− при неконтролируемом приеме калийсберегающих диуретиков, особенно в сочетании с ингибиторами АПФ возрастает риск развития гиперкалиемии;
− противопоказаны при острой и хронической почечной недостаточности любой степени.
Таблица 4. Временные параметры действия калийсберегающих диуретиков
| Препарат | Начало действия, ч | Максимальный эффект, ч | Продолжительность, ч |
| Спиронолактон | 36-48 | ||
| Триамтерен | 2-4 | 6-8 | 7-9 |
| Амилорид | 10-12 |
Показания:
1) Отеки при ХСН, нефротическом синдроме.
2) Отеки и асцит при циррозе печени.
3) АГ.
4) Предоперационная подготовка при первичном альдостеронизме (спиронолактон).
СПИРОНОЛАКТОН (Верошпирон, Альдактон, Альдактон А)
Отличительные особенности:
является специфическим антагонистом альдостерона, конкурирующим с этим гормоном за цитоплазматические рецепторы в дистальных почечных канальцах, миокарде и эндотелии сосудов;
влияние на почечные рецепторы приводит к блокаде обмена калия на натрий, что сопровождается слабым усилением диуреза и натрийуреза с одновременной задержкой калия в организме;
диуретический эффект развивается медленно - в течение 1-2 суток; по антигипертензивному эффекту превосходит другие калийсберегающие диуретики; - оказывает вазопротективный эффект за счет торможения негативного влияния альдостерона на рецепторы эндотелия сосудов;
уменьшая влияние альдостерона на миокардиальные рецепторы, тормозит процессы фиброзирования и ремоделирования миокарда и замедляет прогрессирование ХСН. В контролируемых исследованиях выявлено, что спиронолактон при постоянном приеме в поддерживающей дозе увеличивает продолжительность жизни пациентов с ХСН; специфичные нежелательные реакции - гинекомастия у мужчин, гирсутизм и дисменорея у женщин.
Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь - 90%. Метаболизируется в печени на 80% с образованием активного метаболита (канренона), обладающего кардиотоническим действием. Около 90% канренона связывается с белками плазмы. Экскретируется почками и с желчью. Период полувыведения - 13-24 ч. Спиронолактон может кумулироваться при нарушении функции печени и почек, в пожилом возрасте.
Дозировка: Внутрь - 25-200 мг/сут в 2-4 приема. При необходимости можно увеличивать до 400 мг/сут, но это ведет к повышению риска нежелательных реакций. Так, частота развития гинекомастии при дозе 50 мг/сут составляет 7%, а при повышении до 150 мг и выше - более 50%.
Форма выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг.
ТРИАМТЕРЕН (Птерофен, Амтерен, Дирениум)
Ингибирует транспорт натрия на уровне эпителиальных клеток собирательных трубочек, одновременно повышая реабсорбцию калия в этом отделе нефрона. В связи с недостаточно хорошей растворимостью может вызывать кристаллурию, поэтому противопоказан при мочекаменной болезни. Нельзя применять одновременно с индометацином и другими НПВС ввиду -> высокого риска развития острой почечной недостаточности.
Фармакокинетика. Биодоступность - 30-70%. Связывание с белками плазмы - 50-70%. Метаболизируется в печени, экскретируется почками. Период полувыведения - 3 ч.
Дозировка. Внутрь - 25-150 мг/сут, максимально до 300 мг/сут. Обычно используется в комбинации с тиазидными диуретиками.
Форма выпуска: капсулы по 50 и 100 мг.
АМИЛОРИД (Амипрамидин, Амипразид, Арумил)
По фармакодинамике сходен с триамтереном, но действует более продолжительно. По степени калийсберегающего эффекта в 15 раз превосходит спиронолактон.
Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь натощак - 25-30 %, с пищей - 50%. Связывание с белками плазмы - 23%. Не Метаболизируется, выводится в равной степени почками и через ЖКТ. Период полувыведения - 6-9 ч.
Дозировка. Внутрь - 5-10 мг 1 раз в сутки, максимально до 20 мг/сут.
Дата добавления: 2015-09-11; просмотров: 85 | Поможем написать вашу работу | Нарушение авторских прав |