Главная страница | Контакты | Случайная страница Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Калий-сберегающие диуретики

Физиологические процессы, протекающие в собирательном канальце

Альдостерон, будучи липидорастворимым, проникает внутрь эпителиальных клеток собирательного канальца и связывается в цитоплазме со своим рецептором. Комплекс альдостерона и рецептора перемещается из цитоплазмы в ядро и активирует гены, ответственные за синтез потенциалнезависимых натриевых каналов. Вновь образованные каналы встраиваются в мембрану эпителиальных клеток и начинают захватывать натрий из просвета канальцев внутрь цитоплазмы. Затем с помощью Na⁺/K⁺-АТФ-азы ионы натрия поступают в кровь (рис. 9).

Когда потенциалнезависимые натриевые каналы захватывают натрий из просвета канальцев и перемещают его внутрь эпителиальных клеток, происходит деполяризация эпителиальных клеток. Чтобы ее компенсировать, открываются потенциалзависимые калиевые каналы, которые высвобождают калий из цитоплазмы в просвет канальцев.

Таким образом, в собирательных канальцах натрий всасывается, а калий выделяется.

Рис. 9. Физиологические процессы, протекающие в собирательных канальцах

Лекарственные средства

- спиронолактон

- триамтерен

Механизм действия спиронолактона

Спиронолактон блокирует альдостероновые рецепторы → не образуется комплекс между альдостероном и его рецептором → не активируются гены → не синтезируются потенциалнезависимые натриевые каналы → натрий не всасывается из просвета собирательных канальцев. Повышенное выделение с мочой ионов Na⁺ (а также Cl^‒) «увлекает» за собой воду, тем самым, увеличивая мочеотделение (диурез).

Поскольку не происходит деполяризация эпителиальных клеток, потенциалзависимые калиевые каналы не открываются → ионы К⁺ остаются в организме и не теряются с мочой.

Механизм действия триамтерена

Триамтерен прямо блокирует потенциалнезависимые натриевые каналы (рис. 10) → натрий не всасывается из просвета собирательных канальцев. Повышенное выделение с мочой ионов Na⁺ (а также Cl^‒) «увлекает» за собой воду, тем самым, увеличивая мочеотделение (диурез).

Поскольку не происходит деполяризация эпителиальных клеток, потенциалзависимые калиевые каналы не открываются → ионы К⁺ остаются в организме и не теряются с мочой.

Рис. 10. Механизм действия триамтерена

Побочные эффекты калий-сберегающих диуретиков

Гиперкалиемия

Краткая характеристика калий-сберегающих диуретиков

Калий-сберегающие диуретики обладают слабым мочегонным действием (при общем отечном синдроме увеличивают суточное выделение мочи в 2 – 3 раза).

Спиронолактон хорошо всасывается в ЖКГ, его мочегонный эффект развивается медленно – в течение 2 – 5 суток (это связано с медленным механизмом действия – влияние на ДНК, активация генов и пр.).

При приеме триамтерена эффект развивается через 1,5 – 2 ч (что связано с быстрым механизмом действия – препарату нужно всего-навсего заблокировать рецепторы), длится 6 – 8 ч

Показания для применения калий-сберегающих диуретиков