Читайте также:
|
Под термином «рецептор» понимают высокоспециализированные образования, способные воспринимать, трансформировать и передавать энергию внешнего сигнала в нервную систему. Такие рецепторы называют сенсорными. Это рецепторы органов слуха, зрения, обоняния, вкуса, осязания и т.д. Сенсорные рецепторы этих органов относятся к так называемым экстерорецепторам.
Помимо этого существует как минимум, два класса интерорецепторов: сенсорные рецепторы, осуществляющие передачу информации о состоянии внутренних органов и тканей организма в ЦНС; клеточные рецепторы, которые взаимодействуют с ЛС, изменяющими функциональную активность клеток-мишеней.
Основной функцией клеточного рецептора является «распознавание» химического сигнала, передающегося ему посредством эндогенного биологически активного вещества и/или ЛС и трансформация его в соответствующий биохимический и/или биофизический ответ клетки.
Фармакологические рецепторы представляют собой белки или ферменты (G-белки - одиночная пептидная цепь из 7 доменов), состав которых могут также входить ионы, липиды, нуклеиновые кислоты и т.д. Каждый рецептор характеризуется определенным, специфическим для каждого рецептора пространственным расположением входящих в него химических групп.
ЛС могут взаимодействовать с рецепторами по типу «ключ и замок», т.е. рецептор имеет такую структуру, которая позволяет ЛС находить «свой» рецептор, соединяться с ним и как бы «включать» и «выключать» его.
Помимо этого при взаимодействии с рецептором ЛС может происходить конформация — пространственное изменение формы рецепторам (т.е.белковой макромолекулы), что является пусковым механизмом для различных внутриклеточных процессов, определяющих реакцию клетки на ЛС.
Иногда в связи с особенностями имического строения ЛС могут взаимодействовать не с самим рецептором, а с прилежащим к нему участком клеточной мембраны (аллостерический эффект). В результате может происходить изменение как структуры прилежащей к рецептору мембраны, так и отдельных компонентов самого рецептора, что может повлечь за собой изменение чувствительности рецептора к специфичному для него биологически активному веществу.
Специализированная зона контакта между нервными клетками или другими возбудимыми структурами организма, обеспечивающую передачу приходящей в клетку информации называется синапсом (от греч. synopsis — соединение, связь).
В настоящее время выделяют три вида синапсов:
- «электрические» - передача информации осуществляется путем перехода электрического сигнала с пре- на постсинаптическую мембрану
- «химические» - передача информации осуществляется посредством специальных биологически активных веществ — нейромедиаторов
- «смешанные» - передача информации осуществляется и химическим, и электрическим путем.
Химические синапсы классифицируют по нейромедиаторам следующим образом:
- синапсы, в которых медиатором выступает ацетилхолин, называют холинергическими
- синапсы, в которых медиаторы адреналин и норадреналин - адренергическими
- синапсы, в которых в качестве медиатора выступает γ-аминомасляная кислота, называются ГАМК-ергические и т.д.
П рочность связывания вещества с рецептором обозначают термином «Аффинитет». Вещества с более высоким аффинитетом могут вытеснять вещества с меньшим аффинитетом из соединения с рецепторами.
Способность веществ после их взаимодействия с рецептором вызывать биохимические или физиологические реакции обозначают термином «Внутренняя активность».
Агонисты - вещества, которые при взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают в них изменения, приводящие к биологическому эффекту. Эффект может приводить к активации или угнетению функции клетки.
Антагонисты - вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие в них биологического эффекта.
Если агонист, взаимодействуя с рецепторами, вызывает максимальный эффект, то это полный агонист. Ч астичные агонисты при взаимодействии с теми же рецепторами не вызывают максимального эффекта. Частичные агонисты сочетают в себе свойства агониста и антагониста. В тех случаях, когда превалирует блокирующий эффект лекарственных средств, применяют термин «антагонист с собственной активностью».
Селективность - избирательность (селективность) действия проявляется в том случае, если лекарственных средств изменяют активность одного из компонентов системы. Например, пропранолол блокирует все β1 и β2-адренорецепторы в организме. Атенолол — селективный антагонист β1-адренорецепторов, которые расположены в основном в сердце. т.к. блокирует только β-адренорецепторы сердца. и не влияет в небольших дозах на β2-адренорецепторы бронхов.
Дата добавления: 2015-09-11; просмотров: 96 | Поможем написать вашу работу | Нарушение авторских прав |