Главная страница | Контакты | Случайная страница Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Таблетки как лекарственная форма

Таблетки – твердая дозированная лекарственная форма, представ­ляющая собой спрессованные одно или несколько лекарственных ве­ществ. Самым существенным моментом в технологии таблеток являет­ся прессование. Отсюда происходит другое название, предложенное ранее для этой лекарственной формы – Medicamenta compressa.

Первые сведения о возможности прессования порошков относятся к середине XIX столетия. В 1844 г. в Англии заявлен патент на получение таблеток калия гидро­карбоната методом прессования. Через два года про­изводство таблеток было налажено в США, Франции, Швейцарии, Германии. В России первое таблеточное производство открыто в 1895 г. на заводе военно-вра­чебных заготовлений в Петербурге. Первым научным исследованием, посвященным таблеткам, была диссер­тация проф. Л.Ф. Ильина, защищенная в 1900 г.

Впервые таблетки как дозированная лекарственная форма включены в Шведскую фармакопею VII (1901). Начиная с этого времени, они постепенно становят­ся официнальными во всех странах мира.

В настоящее время таблетки нашли широкое применение как лекарственная форма многих препаратов. Из общего количества отпускаемых из аптек готовых лекарственных средств заводского производства до 80% приходит­ся на долю таблеток.

Таблетки классифицируют:

1. По способу получения:

- прессованные (tabulletae compressae, составляют 98-99% от общего производства таблетированных препаратов);

- тритурационные (tabulletae friables, составляют лишь 1-2%).

2. По составу:

- простые (однокомпонентные);

- сложные (многокомпонентные).

3. По структуре:

- однослойные;

- многослойные;

- каркасные;

- с покрытием;

- без покрытия.

4. По характеру покрытия:

- дражированные;

- пленочные;

- прессованные.

5. По способу применения:

- oriblettae – таблетки, применяемые перорально. Вещества всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Иногда их предварительно растворяют в воде. Пероральные таблетки являются основной группой таблеток;

- resoriblettae – таблетки, применяемые сублингвально. Вещества всасываются слизистой оболочкой рта;

- implantablettae – таблетки, применяемые для имплантации. Рассчитаны на замедленное всасывание лекарственных веществ с целью пролонгирования лечебного эффекта;

- injectablettae – таблетки, приготовленные в асептических условиях, используемые для получения инъекционных растворов лекарственных веществ;

- solublettae – таблетки, используемые для приготовления из прессованных веществ растворов разного фармацевтического назначения (полосканий, спринцеваний и др.);

- bacilli, boli, uteritoria, vagitoria – прес­сованные уретральные, вагинальные и ректальные лекарственные формы.

Таблетки, получаемые методом прессования, имеют разные форму, размеры и массу. Наиболее распро­страненной является круглая форма с плоской или двояковыпуклой торцевой поверхностью. Размер таб­леток колеблется от 3 до 25 мм в диаметре. Таблетки диаметром более 25 мм называются брикетами. Чаще выпускают таблетки диаметром от 7 до 14 мм. Таб­летки диаметром более 9 мм имеют одну риску или две, нанесенные перпендикулярно одна другой, позво­ляющие разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарствен­ного вещества. Масса таблеток от 0,05 до 0,6 г опре­деляется в основном дозировкой лекарственного ве­щества, но определенное влияние на нее оказывают и вспомогательные вещества, которые обычно входят в их состав. Высота таблеток должна составлять 30-40% от их диаметра.

Таблетки, как и другие лекарственные формы, имеют положительные и отрицательные стороны. Положительные качества таблеток и их производства приведены ниже:

1. Медико-фармацевтические:

– удобство в применении;

– точность дозирования;

– возможность регулирования всасывания лекарственного вещества во времени и по месту действия;

– возможность сочетания веществ, несовместимых по физико-химическим свойствам и терапевтическому действию;

– возможность маскировки неприятного вкуса, запаха, красящей способности лекарственных веществ;

– быстрый отпуск;

– возможность устранения ошибок при отпуске.

2. Производственные:

– возможность полной механизации и автоматизации производства;

– высокая производительность;

– безопасность;

– гигиеничность;

– серийность;

– массовость.

3. Эксплуатационные:

– высокая компактность;

– портативность;

– устойчивость к неблагоприятным механическим воздействиям и климатическим факторам;

– удобство в транспортировке, хранении и применении;

– продолжительный срок годности.

Наряду с этим таблетки не свободны и от некоторых (вполне устранимых ) недостатков:

- при хранении таблетки могут терять распадаемость и цементиро­ваться или, наоборот, разрушаться;

- с таблетками в организм вводятся вещества, не имеющие терапевтической ценности, а иногда вызывающие некоторые побочные явления (например, тальк раздражает слизистую оболочку), но имеется воз­можность ограничить их количество;

- отдельные лекарственные препараты (например, натрия или ка­лия бромид) образуют в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых обо­лочек. Недостаток этого устраним: такие таблетки перед приемом раз­мельчают и растворяют в определенном количестве воды;

- не все больные, особенно дети, могут свободно проглатывать таб­летки.

Наряду с ростом производства таблеток совершен­ствуются их технология и методы контроля качества. Большое внимание уделяется биофармацевтическим исследованиям – влиянию фармацевтических факто­ров (физико-химические свойства лекарственного вещества, степень его измельчения, физико-химиче­ские свойства и количество вспомогательных веществ, способ гранулирования, величина давления прессо­вания, применяемые покрытия и др.) на эффектив­ность таблеток и разработку их рациональной техно­логии. Создаются таблетки пролонгированного дей­ствия (растворимые в желудке или кишечнике), с ре­гулируемой скоростью высвобождения лекарственного вещества. Ставится вопрос об автоматизации произ­водства таблеток с постадийным контролем.